Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. C_max достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения C_max увеличивается на 1 ч).

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. V_d - 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P₄₅₀).

Выведение

2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%.

Препарат назначают внутрь.

Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.

При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.

При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.

Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко - головокружение, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - диарея.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Раствор-капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата - 5 лет.

Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.

Лечение симптомов:

— круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

— сенной лихорадки (поллиноз);

— крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);

— отека Квинке;

— других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 6 мес;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Не получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.