Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм антиэстрогенного действия объясняется способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать их взаимодействию с эндогенным лигандом - 17-β-эстрадиолом. Таким образом, препарат тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.

Всасывание

После приема внутрь достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3-7 ч после однократного приема.

Распределение

Во время регулярного приема препарата концентрация активного вещества в крови постоянно увеличивается и достигает равновесных значений через 4-6 недель после начала лечения. Связывание с белками - около 99%.

Метаболизм

Тамоксифена цитрат интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью, - N-дезметилтамоксифен.

Выведение

T_1/2 тамоксифена составляет около 7 дней, его основного метаболита - 9-14 дней. Выводится, главным образом, с калом.

При раке молочной железы Зитазониум назначают по 20-40 мг 1-2 раза/сут.

При раке эндометрия - по 20-30 мг 1-2 раза/сут. Препарат принимают ежедневно длительно - в течение нескольких месяцев, лет.

При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих курсах лечения (продолжительностью 4 дня) можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза/сут.

Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, проводят симптоматическую терапию.

При совместном применении Зитазониума и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление их основного эффекта, что требует коррекции доз.

При одновременном применении Зитазониума и аллопуринола возможно развитие нарушений функции печени.

Зитазониум противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: депрессия, головокружение, общая слабость.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия.

Со стороны системы кроветворения: преходящая лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: экзантема.

Прочие: покраснение кожи с ощущением жара, умеренная метроррагия, тромбоэмболия, тромбофлебит, отечность, гиперкальциемия, оссалгии.

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.

— рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде;

— рак эндометрия;

— ановуляторное бесплодие;

— рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам;

— меланома, содержащая эстрогенные рецепторы.

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание).

Зитазониум с осторожностью назначают больным с лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией.

При длительном лечении препаратом необходимы контроль АД и осмотр окулиста каждые 3 мес.

Возникающая в процессе лечения тромбоцитопения, как правило, проходит спонтанно и не требует отмены препарата.

Зитазониум не следует назначать одновременно с гормональными препаратами, особенно содержащими эстрогены.

Зитазониум может быть использован в комбинации с лучевой терапией и цитостатиками.

Контроль лабораторных показателей

При длительном лечении препаратом необходимо систематическое проведение общего анализа крови, определение уровня гликемии каждые 1-1.5 мес.

Препарат отпускается по рецепту.