НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

В основе механизма действия лорноксикама лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Всасывание

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. C_max в плазме достигаются примерно через 1-2 ч.

Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.

Распределение

Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм

Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

Выведение

T_1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

При умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в суточной дозе 8-16 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях дозу начальная доза составляет 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

Таблетки принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

Пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) Ксефокам назначают в максимальной дозе 12 мг/сут (по 4 мг 3 раза/сут).

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для уменьшения всасывания целесообразно назначение активированного угля сразу после приема Ксефокама, для устранения поражений ЖКТ показано назначение противоязвенной терапии.

При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.

При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.

При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС или с ГКС увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

При одновременном применении Ксефокам усиливает действие фибринолитиков.

При одновременном применении Ксефокама с парацетамолом, циклоспорином, препаратами золота и другими нефротоксическими средствами увеличивается риск побочных эффектов со стороны почек.

При одновременном применении Ксефокама с кортикотропином, препаратами калия, этанолом увеличивается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.

При одновременном применении Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск развития кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития.

При одновременном применении Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в плазме.

При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.

При одновременном применении Ксефокам понижает почечный клиренс дигоксина.

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушения функции печени.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, лихорадка, аллергический ринит, лимфаденопатия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, шум в ушах, снижение слуха, нарушение зрения, дизартрия, галлюцинации, мигрень, периферическая невропатия, синкопальные состояния, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.

Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия; в отдельных случаях - гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, кристаллурия, полиурия.

Прочие: конъюнктивит.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

— умеренный и выраженный болевой синдром;

— симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.

— геморрагический диатез или нарушения свертывания крови, а также состояние после операции, сопряженной с риском кровотечения или неполного гемостаза;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— неспецифический язвенный колит;

— выраженные нарушения функции печени;

— умеренные или тяжелые нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина>300 мкмоль/л);

— гиповолемия или обезвоживание;

— подтвержденное или предполагаемое кровоизлияние в мозг;

— бронхиальная астма;

— сердечная недостаточность;

— снижение слуха;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— указания в анамнезе на повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

— повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии и анемии.

Только после тщательной оценки соотношения польза/риск можно применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе указания на кровотечения из ЖКТ, язвенные поражения ЖКТ, а также у пациентов с нарушениями функции почек и с сахарным диабетом со сниженной функцией почек.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов или омепразола. Следует отметить, что длительное лечение препаратом Ксефокам может замедлять процесс заживления пептических язв.

В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с заболеваниями ЖКТ, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.

Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и, поэтому, может увеличивать время кровотечения. Поэтому назначать данный препарат пациентам (которым, например, предстоит оперативное вмешательство или имеющим нарушения свертывания крови или получающим лекарственные препараты, угнетающие свертывание крови /включая гепарин в низких дозах/) следует с осторожностью и под тщательным наблюдением медицинского персонала, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациентам с нарушением функции почек, вызванным большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.

Как и другие НПВС, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек. Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и нефротоксичные препараты.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту.