[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 11.10.2002

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь микробной клетки, где нарушается ее липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди, нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клеток.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. МПК составляет 1 мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается C_max в сыворотке крови 2-5 мкг/мл, через 24 ч - концентрация препарата составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы крови. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты.

T_1/2 препарата составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% принятой дозы Апбутола выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов; около 20-22 % начальной дозы препарата выделяется кишечником в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации препарата в крови матери.

Взрослые: начальный период лечения - 15 мг/кг массы тела/сут - разовая доза; в период непрерывного лечения: обычно 20 мг/кг массы тела/сут.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сут (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости Mycobacterium tuberculosis к другим противотуберкулезным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела в сут (но не более 1.0 г).

Полный курс лечения - 9 мес.

При почечных заболеваниях дозировка Апбутола зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина:

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

Не описаны случаи передозировки этамбутолом.

Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.

Гидроксид алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения). Возникновение нарушений со стороны органов зрения зависит от продолжительности курса лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Нарушения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения. Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.Головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройства ориентации, галлюцинации, судороги. Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

— легочный туберкулез;

— внелегочный туберкулез.

— повышенная чувствительность к препарату;

— воспаление зрительного нерва;

— катаракта;

— диабетическая ретинопатия;

— воспалительные заболевания глаз;

— тяжелая почечная недостаточность;

— подагра;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 13 лет.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует периодически проводить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения, цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшения остроты зрения, ограничения полей зрения, расстройства цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Отпускают по рецепту врача.