Антибиотик группы макролидов.

Действует бактериостатически (в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов).

Подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. Спирамицин способен соединяться с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и более длительное антибактериальное действие. Накапливается в высоких концентрациях в бактериальной клетке.

Препарат активен в отношении: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.

К спирамицину умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae.

К спирамицину устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.

Всасывание

Абсорбция спирамицина из ЖКТ происходит быстро, но не полно и с большой вариабельностью: от 10 до 60%.

После перорального приема 6 млн. ME спирамицина C_max в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.

Распределение

Связывание спирамицина с белками плазмы низкое - около 10%. V_d - около 383 л.

Спирамицин хорошо проникает в слюну и ткани: концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г. Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Спирамицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация спирамицина в крови плода составляет примерно 50% от концентрации спирамицина в сыворотке крови матери. Концентрация спирамицина в ткани плаценты в 5 раз выше, чем в сыворотке крови.

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выведение

Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.

После перорального приема 3 млн. ME спирамицина T_1/2 составляет около 8 ч.

У пациентов пожилого возраста T_1/2 может удлиняться.

Препарат следует применять внутрь.

Взрослым по 2-3 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME.

Для профилактики менингококкового менингита назначают по 3 млн. ME/12 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку Спирамицином-веро рекомендуется симптоматическая терапия.

С осторожностью назначают Спирамицин-веро одновременно с лекарственными препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы при одновременном назначении со Спирамицином-веро способна привести к увеличению T_1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.

В отличие от эритромицина в метаболизме спирамицина не участвуют изоферменты системы Р450.

Спирамицин не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Применение Спирамицина-веро при беременности возможно по показаниям. Тератогенного действия спирамицина выявлено не было.

Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (< 0.01%) - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, изменение функциональных проб печени.

Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита; возможно - острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 0.01%) - острый гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - удлинение интервала QT на ЭКГ.

Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд; очень редко (< 0.01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

— токсоплазмоз (в т.ч. при беременности);

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila), обострение хронического бронхита, синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем;

— кожные инфекции: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона (в т.ч. в стоматологии);

— бактерионосительство возбудителей дифтерии;

— бактерионосительство возбудителей коклюша;

— профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с пациентом не более чем за 10 дней до его госпитализации;

— профилактика острого суставного ревматизма.

— применение спирамицина у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен острый гемолиз);

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчных протоков, печеночной недостаточности.

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

Пациентам с нарушением функции почек вследствие малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.

Использование в педиатрии

Применение Спирамицина-веро у детей противопоказано.

Препарат отпускается по рецепту.