Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии. Снижает периферическое сопротивление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток, постстенотическую циркуляцию при атеросклеротических обструкциях.

Не угнетает автоматизм и проводимость миокарда, может вызывать рефлекторную тахикардию.

Всасывание

Быстро и почти полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность составляет 50-70%.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови (альбумин) на 95%. Кумуляции не наблюдается.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T_1/2 составляет 2-5 ч. 60-80% нифедипина в виде метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Менее 0.1% активного вещества обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени происходит увеличение T_1/2 и уменьшение общего плазменного клиренса.

Устанавливают индивидуально.

Средняя доза составляет 20 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы Коринфара ретард до 40 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза 80 мг.

Интервал между приемами не должен быть меньше 4 ч. При назначении препарата 2 раза/сут рекомендуемый интервал в приеме составляет примерно 12 ч (утром и вечером).

Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Симптомы: потеря сознания вплоть до развития комы, падение АД, тахикардия или брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении Коринфара ретард с другими антигипертензивными препаратами, а также с трициклическими антидепрессантами отмечается усиление гипотензивного действия Коринфара ретард.

При одновременном применении Коринфара ретард с нитратами отмечается усиление действия Коринфара ретард на АД и ЧСС.

При одновременном применении Коринфара ретард с бета-адреноблокаторами может произойти более резкое падение АД, кроме того наблюдались случаи ослабления сердечной деятельности.

При одновременном применении Коринфара ретард и циметидина (в меньшей степени ранитидина) возможно усиление эффектов Коринфара ретард.

При одновременном применении Коринфара ретард с хинидином в отдельных случаях отмечалось снижение концентрации хинидина в плазме крови, а после отмены Коринфара ретард - резкое повышение концентрации хинидина в плазме.

При одновременном применении Коринфара ретард с дигоксином и теофиллином в отдельных случаях отмечалось изменения концентрации последних в плазме крови.

Коринфар ретард противопоказан к применению при беременности.

Нифедипин выделяется с грудным молоком. Данных о влиянии нифедипина на грудного ребенка не достаточно. Поэтому при необходимости применения Коринфара ретард в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - гиперемия лица и кожи верхней части туловища с ощущением жара, увеличение частоты, продолжительности и степени тяжести стенокардии; возможно возникновение состояния оглушенности, тахикардии, снижения АД, отеков голеней; в единичных случаях - развитие инфаркта миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, ощущение переполнения в эпигастрии, диарея; в единичных случаях - повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические гепатиты, гиперплазия десен.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (вскоре после приема препарата в начале лечения) - возможно усиленное выделение мочи; у пациентов с нарушениями функции почек возможно временное ухудшение функции почек.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема; в единичных случаях - возникновение эксфолиативного дерматита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения часто - преходящие головные боли; иногда - состояние оцепенения, головокружение, чувство усталости, парестезии; в единичных случаях - возникновение тремора, легких расстройств зрения (особенно при применении препарата в высоких дозах).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлениями пурпуры).

Прочие: транзиторное повышение уровня глюкозы в плазме крови; в отдельных случаях - миалгия (особенно при применении препарата в высоких дозах). Описаны единичные случаи гинекомастии (у пациентов пожилого возраста, особенно при длительном применении препарата).

Препарат следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

—стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

—ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

—эссенциальная артериальная гипертензия.

—кардиогенный шок;

—выраженный стеноз устья аорты;

—нестабильная стенокардия;

—острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);

—беременность;

—период лактации (грудного вскармливания);

—повышенная чувствительность к нифедипину.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Коринфар ретард больным с тяжелой артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, а также пожилым больным в возрасте старше 60 лет и больным с тяжелой формой артериальной гипертензии и необратимой почечной недостаточностью и гиповолемией, находящимся на гемодиализе (из-за высокого риска резкого падения АД).

Больным с нарушениями функции печени Коринфар ретард назначают только при тщательном врачебном наблюдении, при необходимости следует проводить коррекцию дозы.

Отменять Коринфар ретард следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема препарата (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены, выражающегося в резком повышении АД или в развитии ишемии миокарда.

При употреблении алкоголя на фоне терапии Коринфаром ретард возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения препарата у детей недостаточен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Коринфара ретард, особенно в начале лечения и при смене препарата возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.