Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии. Снижает периферическое сопротивление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток, постстенотическую циркуляцию при атеросклеротических обструкциях.

Не угнетает автоматизм и проводимость миокарда.

При применении Коринфара возможно возникновение рефлекторной тахикардии.

Всасывание

Нифедипин быстро и почти полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 15-75 мин. Системная биодоступность составляет 50-70%. При одновременном приеме с пищей всасывание задерживается, но не уменьшается.

Распределение

Нифедипин связывается с белками плазмы крови (альбумин) на 95%. Кумуляции не наблюдается.

Метаболизм

Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

T_1/2 составляет 2-5 ч. 60-80% нифедипина в виде метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Менее 0.1% нифедипина обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени происходит увеличение T_1/2 и уменьшение общего плазменного клиренса.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

При лечении стабильной и ангиоспастической стенокардии и артериальной гипертензии препарат назначают по 10 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы до 20-40 мг (2-4 таб.) 2 раза /сут.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Интервал между приемами двух однократных доз по 20 мг (2 таб.) не должен быть меньше 4 ч. При двукратном назначении препарата в сутки таблетки следует принимать примерно через 12 ч (утром и вечером).

Препарат следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Симптомы: в тяжелых случаях - потеря сознания вплоть до развития комы, артериальная гипотензия, тахи/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легкого.

Лечение: обильное промывание желудка, если необходимо, то в сочетании с промыванием тонкой кишки. При использовании слабительных средств следует учитывать снижение тонуса мускулатуры кишечника вплоть до атонии кишечника, наблюдаемое при применении блокаторов кальциевых каналов. Т.к. нифедипин не выводится при гемодиализе, проведение его нецелесообразно. Рекомендуется проведение плазмафереза. При развитии брадикардии следует назначить атропин и/или бета-симпатомиметики, при угрожающей жизни больного брадикардии необходимо на время имплантировать водитель ритма сердца.

При артериальной гипотензии, являющейся следствием кардиогенного шока и расширения артериальных сосудов, в/в вводят 1-2 г глюконата кальция, в/в капельно - допамин (до 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин - до 15 мкг/кг массы тела/мин), эпинефрин (адреналин) или норэпинефрин (норадреналин). Содержание кальция в сыворотке крови поддерживают на нормальном или несколько повышенном уровне.

Введение жидкости или крови в организм проводят с осторожностью под контролем гемодинамических показателей.

При одновременном применении Коринфара с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами отмечается усиление гипотензивного действия Коринфара.

При одновременном применении Коринфара с нитратами отмечается усиление антиангинального эффекта Коринфара.

При одновременном применении Коринфара и трициклических антидепрессантов, циметидина, ранитидина возможно усиление эффектов Коринфара.

При одновременном применении Коринфара с хинидином в отдельных случаях отмечалось снижение концентрации хинидина в плазме крови.

При одновременном применении Коринфара с дигоксином и теофиллином в отдельных случаях отмечалось снижение концентрации последних в плазме крови.

Коринфар противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Коринфара в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения часто - приливы крови к лицу, ощущение жара; возможны тахикардия, ощущение сердцебиения, чрезмерное снижение АД, отеки ног из-за дилатации сосудов. У некоторых пациентов, обычно в начале лечения, возможно увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения часто - преходящие головные боли; иногда - состояние оцепенения, головокружение, чувство усталости, парестезии; в единичных случаях - возникновение тремора, легких расстройств зрения (особенно при применении препарата в высоких дозах).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, ощущение переполнения в эпигастрии, диарея; в единичных случаях - повышение уровня печеночных трансаминаз, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном применении препарата), гиперплазия десен (при длительном применении препарата у пациентов пожилого возраста).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлениями пурпуры).

Со стороны мочевыделительной системы: редко (вскоре после приема препарата в начале лечения) - усиленное выделение мочи; у пациентов с нарушениями функции почек - временное ухудшение функции почек.

Дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема; в единичных случаях - возникновение эксфолиативного дерматита.

Прочие: в отдельных случаях, особенно при применении препарата в высоких дозах возможны миалгии. Описаны единичные случаи гинекомастии (у пациентов пожилого возраста, особенно при длительном применении препарата), транзиторное повышение уровня глюкозы в крови (не диабетогенный эффект).

Препарат следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.

— стабильная стенокардия;

— артериальная гипертензия;

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

— кардиогенный шок;

— выраженный стеноз устья аорты;

— нестабильная стенокардия;

— острый инфаркт миокарда;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

Следует соблюдать осторожность при назначении Коринфара пациентам с тяжелой артериальной гипотензией (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, а также пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и необратимой почечной недостаточностью и гиповолемией, находящимся на гемодиализе (из-за высокого риска резкого падения АД).

Под тщательным наблюдением следует назначать Коринфар пациентам с нарушениями функции печени. При необходимости следует снизить дозу препарата.

Отменять Коринфар следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема препарата (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При употреблении алкоголя на фоне терапии Коринфаром возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения препарата у детей недостаточен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Коринфара, особенно в начале лечения и при смене препарата, возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту.