Антидепрессант из группы трициклических производных.

В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.

По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами. У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны ЖКТ), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения.

Тианептин не оказывает влияния на холинергическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

Всасывание

После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Тианептин быстро распределяется в организме. В высокой степени связывается с белками плазмы крови (приблизительно 94%).

Метаболизм

Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем β-оксидации и N-деметилирования.

Выведение

T_1/2 тианептина составляет 2.5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть - в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет T_1/2 увеличивается на 1 ч.

Фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются у больных хроническим алкоголизмом (в т.ч. при наличии цирроза печени).

Препарат назначают внутрь, перед приемом пищи, по 12.5 мг (1 таб.) 3 раза/сут (утром, днем и вечером).

Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до 2 таб./сут.

Лечение: во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом. При необходимости следует сделать промывание желудка, контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза и провести симптоматическую терапию (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

Нежелательное сочетание лекарственных средств

При одновременном приеме с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог, летального исхода.

Комбинированное назначение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Прием тианептина во время беременности не рекомендуется.

В период беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.

Результаты исследований препарата Коаксил^® у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен. С учетом этих данных прием тианептина во время беременности не рекомендуется. Если по жизненным показаниям необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил^® во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.

В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко, кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приема тианептина со следующей частотой: очень часто (≥10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (≥1/100 000, <1/10 000) и не установленной частоты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, экстрасистолия, боли в прекордиальной области, приливы.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, сонливость, головокружение, кошмарные сновидения, астения, головная боль, тремор, обмороки. Возможно развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгии, боль в спине.

Со стороны дыхательной системы: часто - дискомфортные ощущения при дыхании.

Нарушения метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: часто - анорексия.

Общие симптомы и расстройства в месте введения препарата: часто - ощущение "кома" в горле.

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять после указанного на упаковке срока годности.

— депрессивные состояния.

— одновременное применение ингибиторов МАО; при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тиапентина на ингибиотры МАО достаточно сделать перерыв 24 ч;

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к тианептину и другим компонентам препарата;

С осторожностью назначают препарат пациентам с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным наблюдением, особенно в начальном периоде лечения.

При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил^®. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.

При прекращении терапии препаратом Коаксил^®, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.

Прием препарата Коаксил^® не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.

Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту врача.