Препарат, ингибирующий агрегацию тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВС. В малых дозах оказывает антиагрегантное действие, в более высоких дозах проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате этого нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A₂ обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Всасывание

Всасывание ацетилсалициловой и салициловой (ее основной метаболит) кислот из ЖКТ происходит быстро и полностью.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, для салициловой - 66-98%.

Проникает через ГЭБ, в спинномозговую жидкость, в синовиальную жидкость, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота метаболизируется с образованием салициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболитами ацетилсалициловой кислоты, наряду с салициловой кислотой, являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Ацетилсалициловая кислота выводится в виде метаболитов почками.

Для профилактики при подозрении на острый инфаркт миокарда рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/сут или 300 мг через день. Первую таблетку рекомендуют разжевать для более быстрого всасывания.

Для профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут или 300 мг через день.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, для профилактики инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств на сосудах препарат назначают в дозе 100-300 мг/сут.

Для профилактики тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей рекомендуемая доза препарата составляет 100-200 мг/сут или 300 мг через день.

Аспирин Кардио предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Таблетки Аспирин Кардио принимают до еды, запивая большим количеством жидкости.

Симптомы: при передозировке средней степени тяжести - тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста.

Лечение: при передозировке средней степени тяжести - снижение дозы препарата; при тяжелой - немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии - активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия; симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5-8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

При совместном применении Аспирин Кардио усиливает эффекты метотрексата за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связей с белками плазмы крови.

При одновременном применении Аспирин Кардио усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связей с белками плазмы крови.

Аспирин Кардио при сочетанном применении усиливает действие тромболитических и антитромбоцитарных лекарственных препаратов (в т.ч. тиклопидина).

Аспирин Кардио за счет снижения почечного клиренса повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты.

Аспирин Кардио усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

При совместном применении Аспирин Кардио ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона).

При одновременном применении ГКС усиливают выведение салицилатов.

Препарат противопоказан к применению в I и III триместрах беременности. Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). В III триместре применение салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) вызвает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Назначение препарата во II триместре беременности возможно только после тщательной оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

В период лактации при длительном применении или при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в животе, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

— нестабильная стенокардия;

— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

— профилактика тромбоэмболий после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

— профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагический диатез;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;

— "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

— I и III триместры беременности;

— лактация;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

С осторожностью Аспирин Кардио назначают при подагре, гиперурикемии; а также пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, почечную и печеночную недостаточность, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа; аллергические реакции на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при совместном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю.

Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, при полипозе слизистой оболочки носа, хронических заболеваниях дыхательных путей, при аллергических реакциях на другие лекарственные средства (в виде кожных реакций, зуда, крапивницы).

Препарат может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после проведения хирургических вмешательств.

Совместное применение Аспирина Кардио с антикоагулянтами, тромболитиками, антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в небольших дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (со сниженным выведением мочевой кислоты из организма).

Совместное применение Аспирина Кардио и метотрексата сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемическую терапию.

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможно развитие передозировки салицилатов.

Совместное применение препарата с ибупрофеном не рекомендуется.

Превышение дозы препарата сопряжено с риском развития желудочно-кишечных кровотечений.

При употреблении на фоне приема препарата алкоголя повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.