НПВС. Антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ, в результате этого блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Всасывание

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается из верхнего отдела тонкой кишки. C_max в плазме крови достигается в среднем через 3 ч после приема препарата внутрь.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится почками как в неизмененном виде, так и виде метаболитов.

T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, для метаболитов - около 3 ч.

Таблетки следует принимать внутрь, перед приемом пищи, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

При подозрении на острый инфаркт миокарда назначают 100-200 мг/сут (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).

Для профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 50-100 мг/сут.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований, при нестабильной стенокардии - 100 мг/сут.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг/сут.

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: снижение дозы препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Передозировка ацетисалициловой кислоты особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств:

— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

— тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);

— дигоксина за счет снижения его почечной экскреции;

— гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;

— вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом.

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая выведение салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Препарат противопоказан к применению при беременности в I и III триместрах.

Применение салицилатов в высоких дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, врожденные пороки сердца).

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки соотношения риска и пользы.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при необходимости длительного применения препарата или назначения его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфорация), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

— профилактика повторного инфаркта миокарда;

— нестабильная стенокардия;

— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);

— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагический диатез;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;

— "аспириновая триада" (триада Фернана-Видаля: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

— почечно-печеночная недостаточность;

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии; при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических реакций на другие препараты; во II триместре беременности, при сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациент должен применять препарат после консультации врача.

Следует учитывать, что ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Следует учитывать, что при применении ацетилсалициловой кислоты во время и после хирургических вмешательств может развиться кровотечение различной степени выраженности.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.

При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах отмечается гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.

При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует учитывать, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижается, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Аспината^® Кардио на продолжительность жизни.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдалось влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.