[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сут, в дозах до 600 мг в сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболевании, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болеи и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50—300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

После перорального применения C_max в плазме достигаются через 1.5—3 ч. Биодоступность сульпирида — 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2—5 % от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком. Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками. T_1/2 сульпирида составляет 6—8 ч. T_1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью до 20—26 ч после в/в введения. Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг Веро-сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы Веро-сульпирида зависят от клиническои картины заболевания и составляют 600—1200 мг Веро-сульпирида в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы — 300—800 мг/сут.

Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Головокружение: 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300—400 мг.

Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100—300 мг/сут в один или два приема.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек:

В связи с тем, что Веро-сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4—1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей старше 14 лет составляет 3—5 мг/кг массы тела.

При передозировке Веро-сульпирида отсутствуют специфические симптомы. При передозировке могут наблюдаться; помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие ЗНС.

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Одновременныи прием Веро-сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики) может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов. Комбинация Веро-сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств.

Не рекомендуется назначение Веро-сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема Веро—сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокриннои системы: возможно развитие обратимои гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которои являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия , импотенция и фригидность. Во время лечения Веро—сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительнои системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повы шение активности трансаминаз и щелочнои фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативныи эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — эгетрапирамидныи синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автома тизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстроиство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие неиролептического злокачественного синдрома (НЗС)!

Со стороны сердечно—сосудистой системы — тахикардия , возможно повышение или сниже ние артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатическои гипотензии.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25^оС.

Срок хранения — 2 г.

Не применить препарат по истечении срока годности указанного на упаковке!

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

— острая и хроническая шизофрения;

— острые делириозные состояния;

— депрессии различной этиологии;

— неврозы;

— головокружение различнои этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);

— вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

— повышенная чувствительность к препарату;

— артериальная гипертензия;

— феохромоцитома;

— эпилепсия;

— гиперпролактинемия;

— пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;

— период грудного вскармливания;

— дети до 14 лет.

Относительные противопоказания:

— беременность: не рекомендуется назначение Веро-сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременнои и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо;

— необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Веро-сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% выводится почками. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу Веро—сульпирида (см. раздел "Дозы и способ применения");

— следует также соблюдать меры предосторожности при назначении Веро-сульпирида пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, больным с паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Во время лечения Веро-сульпиридом запрещается прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Во время лечения Веро-сульпиридом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Препарат отпускается по рецепту врача.