Пипекурония бромид является бисчетвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Миорелаксация после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы. Миорелаксация не сопровождается фибрилляцией и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью.

После в/в ведения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения препарата. Объем распределения -0.25 л/кг, при почечной недостаточности — 0.37 л/кг. В незначительной степени проникает через плаценту.

Период полураспределения - 6.2 мин, при почечной недостаточности - 4.33 мин, T_1/2 - 1.7 ч (0.9 -2.7 ч), при почечной недостаточности - 4 ч (2 - 8.2 ч).

Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита 3-ацетила (40-50 % активного пипекурония) и неактивных дериватов.

Выводится почками в неизмененном виде - 75%, в виде метаболитов - 20%. Клиренс - 0.12-0.15 л/кг/ч, при почечной недостаточности- 0.08 л/кг/ч.

Веро-пипекуроний вводится в/в.

Непосредственно перед введением 4 мг (1 флакон) лиофилизированного порошка разводят в 2 мл воды для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида. При расчете дозы Веро-пипекурония следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с препаратами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного, возраст, пол, массу тела, функциональное состояние печени и почек.

Средняя разовая доза для взрослых 70-80 мкг/кг, максимальная разовая доза - 100 мкг/кг. Повторные дозы препарата вводят из расчета 10-15 мкг/кг массы тела. При проведении интубации на фоне сукцинилхелниа начальная доза Веро-пипекурония составляет 40-50 мкг/кг.

При хронической почечной недостаточности величина вводимой дозы определяется значениями концентрации креатинина: при концентрации креатинина более 100 мл/мин - до 100 мкг/кг, при концентрации креатинина 100 мл/мин - 85 мкг/кг, при концентрации креатинина 80 мл/мин - 70 мкг/кг; при концентрации креатинина 60 мл/мин - 55 мкг/кг; при концентрации креатинина менее 40 мл/мин - 50 мкг/кг.

При использовании Веро-пипекурония в рекомендуемых дозах эффективная релаксация скелетной мускулатуры сохраняется у взрослых в течение 50-70 мин.

Дозы у детей: в возрасте до 3 мес - дозы не определены; от 3 мес до 12 мес - 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию - от 18 до 52 мин).

Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение АД.

При передозировке эффекты Веро-пипекурония устраняются неостигмином (1-3 мг) в комбинации с атропином (0.5-1.25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить ИВЛ.

Усиление и/или пролонгирование действия Веро-пипекурония могут вызывать средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир); средства для в/в наркоза (кетамин, фентакил, пропанидид, барбитураты); сукцинилхолин или другие недеполяризующие миорелаксанты; некоторые антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины); метронидазол; диуретики; бета-адреноблокаторы; тиадамин, ингибиторы МАО; гуанидин; протамин; фенитоин; альфа-адреноблокаторы; антагонисты кальция; лидокаин (при в/в применении).

При применении до хирургического вмешательства глюкокортикоидов, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта Веро-пипекурония.

Деполяризующие миорелаксанты могут, как усиливать, так и ослаблять действие Веро-пипекурония; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. В более поздние сроки беременности и в период лактации использование препарата оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода или ребенка.

Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные потенцировать нейромышечную блокаду), Веро-пипекуроний следует назначать в уменьшенных дозах.

Нет данных о выделении Веро-пипекурония с грудным молоком.

Фармакологическое действие Веро-пипекурония может привести к развитию следующих нежелательных эффектов:

Часто (>1%): брадикардия (1,4 %), гипотензия (2,5 %).

Редко (< 1%): угнетение дыхания, ателектазы, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, угнетение ЦНС, артериальная гипертензия, гипестезия, мышечная атрофия, ишемия миокарда, анурия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Список А. В сухом, защищенном от саета месте при температуре от 2° до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

— релаксация скелетной мускулатуры при проведении общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах различного характера, а также диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких.

— ранние сроки беременности (I триместр);

— гиперчувствителыюсть к пипекуронию бромиду и вспомогательным компонентам препарата (маннит) или к другим препаратам брома.

С осторожностью: обструкция желчевыводятдих путей, отечный синдром, увеличение объема циркулирующей крови или дегидратация, нарушение водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения gravis , миастенический синдром, угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период лактации.

Веро-пипекуроний можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственного дыхания, оксигенотерапии, а также специфических антидотов. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно-основное состояние и устранить дегидратацию. Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания Веро-пипекурония с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводягцих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах.

Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гилермагниемия, гипокалъциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать пролонгированию или усилению эффекта Веро-пипекурония.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).

По рецепту врача.