Препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал^® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом^® приводит к улучшению симптомов нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 19±13%.

Метаболизм

Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме. Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества (пентоксифиллина).

Выведение

После приема внутрь T_1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение метаболитов замедлено.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T_1/2 пентоксифиллина и повышение его абсолютной биодоступности.

Дозу устанавливают индивидуально, в соответствии с особенностями пациента.

Препарат назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут с последующим постепенным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Таблетки следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 1-2 таб./сут.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата.

У пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу следует увеличивать постепенно.

Симптомы: головокружение, позывы па рвоту, падение АД, тахикардии, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: при появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата, необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Проводят симптоматическую терапию, особое внимание следует уделить поддержанию АД и функции дыхания. Для купирования судорожных припадков вводят диазепам.

В случае возникновения симптомов передозировки пациент должен срочно обратиться к врачу.

Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, снижающих АД (АПФ, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Возможно усиление гипогликемического действия инсулина или пероральных гипогликемических средств при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). При необходимости комбинированной терапии требуется строгий контроль состояния пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Это может привести к увеличению или усилению побочного действия, связанного с теофиллином.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень редко - асептический менингит.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Побочные эффекты возможны при применении Трентала^® в высоких дозах.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

— нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);

— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

— массивные кровотечения;

— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;

— кровоизлияния в мозг;

— острый инфаркт миокарда;

— возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим метилксантинам.

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек при КК < 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Препарат отпускается по рецепту.