Комбинированный антигипертензивный препарат, характеризуется продолжительным действием. Эффект обусловлен действием входящих в состав препарата компонентов.

Атенолол – кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, действующий преимущественно на β₁-адренорецепторы сердца. Селективность снижается с повышением дозы. Атенолол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами. Оказывает отрицательное инотропное действие, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость.

Хлорталидон – нетиазидный сульфонамидный диуретик, усиливает выведение натрия и хлора. Увеличивает выведение калия, магния и бикарбоната.

Сочетание атенолола с хлорталидоном является возможным и, как правило, более эффективным, чем применение каждого из компонентов.

Антигипертензивный эффект Тенорокса сохраняется в течение 24 ч после разового приема внутрь одной суточной дозы.

Одновременное применение хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из них.

Атенолол

Всасывание

После приема препарата внутрь атенолол абсорбируется из ЖКТ на 50%. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема препарата.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови примерно 6-16%.

Метаболизм и выведение

Не подвергается выраженному печеночному метаболизму.
Более 90% абсорбированного атенолола выводится в неизмененном виде, преимущественно, с мочой. T_1/2 составляет 6-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 может увеличиваться в случаях выраженной почечной недостаточности.

Хлорталидон

Всасывание

После приема препарата внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ на 60%, C_max в плазме крови отмечена примерно через 12 ч после приема препарата.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови примерно на 75%.

Выведение

T_1/2 составляет примерно 50 ч. Выводится, главным образом, с мочой.

При артериальной гипертензии в начале терапии взрослым Тенорокс назначают по 1 таб., содержащей 50 мг атенолола, 1 раз/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта назначают по 1 таблетке форте, содержащей 100 мг атенолола, 1 раз/сут.

Отмену препарата после продолжительного лечения следует проводить постепенно.

Пациентам пожилого возраста часто требуется более низкая доза препарата (1/2 таб., содержащей 50 мг атенолола).

Пациентам с нарушениями функции почек препарат следует назначать с осторожностью.

В большинстве случаев применение 1 таблетки форте в сутки дает удовлетворительный результат. При последующем увеличении дозы дальнейшего снижения АД не происходит, при необходимости следует назначить другие антигипертензивные средства.

Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств для предотвращения абсорбции препарата; тщательное наблюдение, при необходимости - госпитализация в ОИТ, применение плазмы или плазмозаменителей для лечения сниженного АД и шока; возможно применение гемодиализа или гемоперфузии. Бронхоспазм обычно купируется с помощью бронходилататоров. При значительном диурезе – введение жидкости и электролитов.

При одновременном применении атенолола с производными дигидропиридина (например, нифедипином) может увеличиваться риск выраженного снижения АД; у больных с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.

Сердечные гликозиды в сочетании в атенололом могут замедлять AV-проводимость.

На фоне приема атенолола может усиливаться артериальная гипертензия, возникающая после отмены клонидина. Если назначены оба лекарственных средства, прием атенолола следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При необходимости замены клонидина на атенолол последний следует назначать через несколько дней после прекращения лечения клонидином.

При применении атенолола в комбинации с антиаритмическими средствами I класса, такими как дизопирамид, кардиодепрессивный эффект может суммироваться.

Сопутствующее применение симпатомиметических средств (например эпинефрина, норэпинефрина) может нейтрализовать эффект бета-адреноблокаторов (существенное повышение АД).

Салицилаты и НПВС (ибупрофен, индометацин), эстрогены могут снижать гипотензивное действие атенолола, а при применении салицилатов в высокой дозе может наблюдаться усиление токсического эффекта салицилатов.

Препараты, содержащие литий, не следует применять с диуретиками (т.к. они могут снизить почечный клиренс лития).

Применение Тенорокса вместе со средствами для общей анестезии может привести к повышению риска развития артериальной гипотензии и к усилению отрицательного инотропного действия. Кроме того, усиливается эффект курареподобных миорелаксантов.

При применении Тенорокса с ингибиторами МАО возможно повышение АД.

В начале комбинированной терапии с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл) возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта Тенорокса.

При совместном применении Тенорокса с ГКС, карбеноксолоном, амфотерицином В, фуросемидом возможно усиление выведения калия.

При одновременном применении с Тенороксом инсулина и пероральных гипогликемических средств действие последних может усиливаться. Возможно проявление признаков гипогликемии (тахикардия, тремор, повышенная потливость, общая слабость, снижение тонуса глазного яблока).

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств, а также алкоголя возможно усиление антигипертензивного эффекта Тенорокса.

Применение бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами медленных кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное действие (верапамил, дилтиазем), может привести к усилению данного эффекта, особенно у больных с пониженной сократительной способностью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или AV-проводимости. Это может стать причиной выраженного снижения АД, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокаторы медленных кальциевых каналов не следует применять в/в в течение 48 ч после отмены атенолола.

При одновременном назначении Тенорокса с резерпином, клонидином, гуанфацином возможно возникновение выраженной брадикардии.

Применение Тенорокса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиление симптомов сердечной недостаточности, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться обмороком; возможно появление сердечных аритмий (в т.ч. AV-блокады), проявление симптома перемежающейся хромоты, возникновение синдрома Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, головная боль, эмоциональная лабильность, острый психоз, галлюцинации, парестезии, нарушение сна, повышенная утомляемость, апатия, дезориентация, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко – повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатотоксичность с явлениями внутрипеченочного холестаза, тошнота (связанная с приемом хлорталидона), запор, диарея, панкреатит, анорексия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм может возникать у пациентов с бронхиальной астмой или имеющих в анамнезе указания на бронхоспазм.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипонатриемия (связанная с приемом хлорталидона), гипокалиемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь.

Прочие: снижение потенции, увеличение количества антиядерных антител, хотя клиническое значение данного факта не ясно.

Препарат обычно хорошо переносится, побочные эффекты наблюдаются редко, носят нетяжелый и транзиторный характер.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

— артериальная гипертензия.

— выраженная брадикардия;

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия;

— метаболический ацидоз;

— выраженные нарушения периферического кровообращения;

— AV-блокада II и III степени;

— СССУ;

— феохромоцитома;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность;

— стенокардия Принцметала;

— бронхиальная астма;

— обструктивный бронхит;

— сахарный диабет;

— гипокалиемия;

— подагра;

— миастения;

— острый гепатит;

— острая почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью назначают Тенорокс пациентам с AV-блокадой I степени, больным с бронхообструктивным синдромом. В случае ухудшения бронхиальной проходимости вследствие приема препарата назначают терапию бета-адреномиметиками (например, сальбутамолом).

Предупреждения и меры предосторожности, обусловленные входящим в состав препарата атенололом

Атенолол может маскировать явления тиреотоксикоза.

При развитии на фоне терапии Тенороксом брадикардии (урежение ЧСС до 50 уд./мин) с клинической симптоматикой следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не следует резко отменять Тенорокс у пациентов с ИБС.

У курильщиков может наблюдаться снижение терапевтического действия препарата.

В случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства, в качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

Атенолол может повышать чувствительность по отношению к аллергенам и вызывать тяжелые анафилактические реакции, в связи с чем пациенты, находящиеся на десенсибилизирующей терапии, должны принимать препарат с большой осторожностью. Данные пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для лечения аллергических реакций.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Предупреждения и меры предосторожности, обусловленные входящим в состав препарата хлорталидоном

Хлорталидон может вызывать гипокалиемию (необходимо регулярно контролировать уровень калия, особенно у пациентов пожилого возраста, у больных, принимающих сердечные гликозиды для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой /с низким содержанием калия/ или у пациентов с жалобами на нарушения функции ЖКТ). У больных, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмиям.

Следует соблюдать осторожность при назначении Тенорокса больным с выраженной почечной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать Тенорокс пациентам с известной предрасположенностью к сахарному диабету, т.к. применение атенолола может маскировать симптомы гипогликемии, а применение хлорталидона может вызвать нарушение толерантности к глюкозе. Необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

На фоне применения Тенорокса может возникать гиперурикемия, что в некоторых случаях может потребовать применения средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение Тенорокса вряд ли приведет к снижению способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее вопрос о возможности управления транспортным средством следует решать после оценки индивидуальной переносимости препарата, т.к. возможно возникновение головокружения и повышенной утомляемости (этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя).

Препарат отпускается по рецепту.