Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Относится к антигистаминным средствам из группы бензгидрильных эфиров. Тавегил^® селективно ингибирует гистаминовые H₁-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие, характеризующееся быстрым началом и значительной продолжительностью.

Антигистаминная активность препарата при приеме внутрь достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывание клемастина с белками плазмы составляет 95%. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве.

Метаболизм и выведение

Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, T_1/2 составляет в α-фазе 3.6 ± 0.9 ч, в β-фазе - 37 ± 16 ч. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таб. (6 мг).

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 1/2-1 таб. перед завтраком и на ночь.

Таблетки следует принимать до еды, запивая водой.

В/м или в/в взрослым назначают по 2 мг (2 мл, т.е. содержимое одной ампулы).

С целью профилактики непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят в/в струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. В/в инъекции Тавегила^® следует проводить медленно, в течение более 2-3 мин.

Детям назначают в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 введения.

Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей. Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, расширение зрачков, приливы крови к верхней половине туловища, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).

Лечение. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 ч или чуть больше, можно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора натрия хлорида. Можно также назначить солевое слабительное. Показана также симптоматическая терапия.

Тавегил^® потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), м-холиноблокаторов, а также этанола.

При беременности Тавегил^® применяют только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тавегил^® не следует применять в период лактации, т.к. клемастин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Со стороны ЦНС: возможно - сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; редко, особенно у детей, отмечается стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, возбуждением, нервозностью, бессонницей, истерией, эйфорией, судорогами, парестезией.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, запор, рвота; редко - сухость во рту; в отдельных случаях - снижение аппетита, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащенное мочеиспускание, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке и затруднение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь; в отдельных случаях при в/в введении - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Для применения таблеток:

— сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии;

— крапивница различного генеза;

— зуд, зудящие дерматозы;

— острая и хроническая экзема, контактный дерматит и лекарственные сыпи (в качестве дополнительного средства);

— укусы насекомых.

Для применения раствора для инъекций:

— анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства);

— профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т.ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).

— заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);

— детский возраст до 1 года;

— лактация (грудное вскармливание);

— одновременное применение ингибиторов МАО;

— повышенная чувствительность к Тавегилу^® или другим антигистаминным препаратам сходной химической структуры.

С особой осторожностью применяют Тавегил^® у пациентов со стенозом привратника желудка, стенозирующей язвой желудка, с обструктивными явлениями в пилородуоденальной области, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с артериальной гипертензией).

Внутриартериальное введение препарата Тавегил^® не разрешается.

Использование в педиатрии

Тавегил^® в форме таблеток не рекомендуется применять у детей в возрасте от 1 года до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, принимающим Тавегил^®, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.