[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 27.06.2000 г

Противотуберкулезное средство II ряда, действует бактериостатически, блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности туберкулеза.

Протионамид быстро всасывается в ЖКТ, создавая C_max препарата в плазме крови через 2—3 ч после приема внутрь. Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги и каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). В организме частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выделяется в неизмененном виде (до 15—20% принятой дозы) с мочой и фекалиями.

Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0.25 г 3 раза/сут; при хорошей переносимости — по 0.5 г 2 раза/сут. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0.75 г (чаше назначают по 0.25 г 2 раза/сут). Детям назначают из расчета 10—20 мг/кг массы тела в сут.

При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина.

Одновременный прием алкоголя приводит к усилению возбуждающего эффекта на центральную нервную систему. В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или оральных антидиабетических препаратов.

Вследствие метаболической конкуренции происходит замедление разрушения в организме других препаратов, например, изониазида или барбитуратов.

Протионамид нельзя применять во время беременности и в период лактации.

Побочные действия протионамида проявляются со стороны ЖКТ, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.

Со стороны ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.

Часто во время лечения отмечается подъем в крови уровня трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение сахара в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).

Протионамид может иногда вызывать нарушения периферической и центральной нервной системы. В комбинации с изониазидом описаны случаи полиневропатии. Прием протионамида может вызвать головокружение, головные боли,нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Одновременный прием других действующих антитуберкулезных препаратов, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов на центральную нервную систему. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя, В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.

Список Б.

Хранить при температуре не выше +25°С. Предохранять от влажности и света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

— протионамид применяется для лечения всех форм туберкулеза, в т.ч. при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.

Протионамид нельзя применять:

— при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата;

— во время беременности;

— во время лактации;

— остром гастрите;

— язвенной болезни желудка и 12—перстной кишки;

— эрозивно-язвенном колите;

— остром гепатите;

— циррозе печени;

— хроническом алкоголизме.

Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из—за опасности возникновения состояний возбуждения ЦНС (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).

При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность расстройств психики.

Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными медикаментами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфотазы. У диабетиков необходим контроль уровня сахара в крови.

Кожные и особенно слизистые реакции могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это следует расценивать как предвестника необходимой отмены препарата.

Отпускается по рецепту врача.