Избирательный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов из группы производных пиперазина. Является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. По сравнению с гидроксизином он менее липофилен, хуже проникает в ЦНС и в меньшей степени вызывает седативный эффект. По сравнению с другими антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к гистаминовым Н₁-рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью.

Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, препарат угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата (в т.ч. нейтрофилы).

Парлазин^® предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Действие препарата начинается через 20 мин после приема, максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93%. Кажущийся V_d цетиризина - 0.5-0.8 л/кг, что существенно меньше, чем у других избирательных блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов.

Проникает через ГЭБ в незначительных количествах и практически не взаимодействует с центральными гистаминовыми Н₁-рецепторами. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Обнаружен один неактивный метаболит, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи (выявлен в плазме крови, кале).

Выведение

T_1/2 составляет 7.4-9 ч. При применении препарата в дозе 10 мг около 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводится в последующие 4 дня; 10% - выводится с калом в течение 5 дней. О-алкилированный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей конечный T_1/2 составляет 6.2 ч (на 33% меньше, чем у взрослых). У детей в возрасте до 4 лет T_1/2 - 4.9 ч. У пожилых людей и у больных с хроническими заболеваниями печени T_1/2 увеличивается на 50%. T_1/2 может увеличиваться и при почечной недостаточности. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести T_1/2 составляет 19-21 ч. Почечный клиренс при нормальной функции почек составляет 40 мл/мин, при почечной недостаточности легкой степени - 7 мл/мин, при почечной недостаточности средней степени тяжести - 1.5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих факторов не установлено, у таких пациентов следует проводить коррекцию дозы препарата.

При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут, предпочтительно на ночь.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут (вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут. Можно также разделить эту дозу на 2 приема по 2.5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Детям в возрасте 1-2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу до 5 мг.

Таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (200 мл). Капли перед приемом растворяют в воде.

Симптомы: часто - чувство усталости, сонливость. У детей отмечается беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость. При приеме однократной дозы 50 мг могут отмечаться задержка мочеиспускания, запор.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости проводят поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом, диазепамом, циметидином, азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином.

При одновременном применении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%. Фармакокинетика теофиллина при этом не изменяется.

Препарат противопоказан при беременности. В экспериментальных исследованиях установлено, что цетиризин не обладает тератогенным действием. Однако данные строго контролируемых исследований у человека отсутствуют.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых младенцев превышает возможную пользу для матери, в связи с чем принимать Парлазин^® в период лактации противопоказано.

Со стороны ЦНС: редко – сонливость (в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, беспокойство (повышение двигательной активности).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Интенсивность вышеперечисленных симптомов можно уменьшить, разделив дневную дозу на 2 приема.

Аллергические реакции: редко (≤2%) - отек Квинке, сыпь.

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Препарат в форме капель следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Открытый флакон следует хранить не более 4 недель.

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— зудящие аллергические дерматозы;

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— отек Квинке.

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 1 года;

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата.

C осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

При развитии реакций повышенной чувствительности лечение препаратом Парлазин^® следует прекратить.

У пациентов с почечной недостаточностью в связи с замедлением выведения препарата возможна кумуляция цетиризина. При назначении Парлазина^® данной категории пациентов в рекомендуемых дозах для взрослых могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. Поэтому при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи). При усилении таких симптомов лечение Парлазином^® следует прекратить. Выраженного холиноблокирующего или угнетающего влияния на ЦНС при назначении Парлазина^® в стандартных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим уменьшением функции почек у пожилых пациентов).

Следует учитывать, что Парлазин^® в форме таблеток содержит лактозу. Поэтому пациенты с непереносимостью лактозы должны быть информированы об этом.

Лечение Парлазином^® следует прекратить за 3 дня до проведения прик-теста с целью предупреждения искажения реакции.

Следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Парлазином^®.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 1 года Парлазин^® не назначают ни в какой лекарственной форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлена.

Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет следует применять Парлазин^® в форме капель для приема внутрь.

Парлазин^® в форме таблеток можно применять у детей в возрасте 6 лет и старше.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При первом приеме Парлазина^® следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Больным рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.