Эстрогенный препарат. Эстриол является натуральным эстрогеном. В период, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Всасывание

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

С_max эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1-2 ч после интравагинального применения. Значения С_max эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.

Распределение

Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.

Выведение

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

Препарат применяется внутрь. Суточная доза не должна превышать 8 мг.

При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью, назначают 4-8 мг/сут в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг/сут.

При пред- и послеоперационном лечении при операциях на влагалище в постменопаузном периоде - 4-8 мг/сут в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг/сут - в течение 2 недель после операции.

При лечении климактерических расстройств (приливы, ночная потливость) - 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза.

При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, как правило, назначают 1-2 мг/сут с 6-го по 15-й день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 мг до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую оболочку шейки матки.

Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 ч, необходимо принять таблетку как можно скорее. Если опоздание составило более 12 ч, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.

Таблетки принимают, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.

Суточную дозу следует принимать в 1 прием.

Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин с другими лекарственными средствами.

Известны данные об усилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКС может быть снижена.

Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств.

Барбитураты, противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические средства, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.

Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов.

Эстриол может увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, фолеандомицина.

Овестин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция.

Прочие: болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение АД, головная боль.

Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги и недоступном для детей месте при температуре 2° от 30°С. Срок годности - 5 лет.

— атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи;

— пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде;

— климактерические расстройства (приливы и ночная потливость);

— бесплодие, вызванное цервикальным фактором.

— выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия);

— влагалищное кровотечение неясной этиологии;

— подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет;

— венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами;

— сахарный диабет с ангиопатией;

— серповидно-клеточная анемия;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— нарушение мозгового кровообращения;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:

— семейная гиперлипопротеинемия;

— повышенный риск тромбоэмболических осложнений;

— системная красная волчанка;

— длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства;

— тяжелые заболевания печени;

— заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);

— печеночная порфирия;

— сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

— панкреатит;

— эндометриоз;

— лейомиома;

— бронхиальная астма;

— артериальная гипертензия;

— гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы;

— герпес беременных;

— эпилепсия;

— отосклероз.

Перед началом заместительной гормонотерапии необходимо провести полное медицинское обследование.

Во время лечения каждые 6 мес следует проводить регулярные обследования (включая обследование молочных желез, маммографию) согласно принятой медицинской практике.

Необходимо исключить наличие в анамнезе тромбоэмболии, повторных спонтанных абортов, что свидетельствует о тромбофилии. Риск тромбоэмболии возрастает при длительной иммобилизации, тяжелых травмах и хирургических вмешательствах. В этих случаях необходимо временно прервать заместительную гормонотерапию (за 4-6 недель до операции)

Применение эстриола не приводит к увеличению плотности молочной железы. И возможно, применение эстриола не приводит к увеличению риска развития рака молочной железы.

Случаи венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен голени, тромбоз тазовых вен и легочная тромбоэмболия) наблюдаются чаще у женщин, получающих заместительную гормонотерапию. В отношении препарата Овестин такие данные отсутствуют, поэтому неизвестно вызывает ли его применение увеличение частоты развития венозной тромбоэмболии. Тем не менее рекомендуется следовать указаниям, изложенным в разделе "Противопоказания".

Препарат отпускается по рецепту.