Снотворный препарат из группы имидазопиридинов. Избирательно взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая их аффинитет к GABA (ГАМК).

Нитрест сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты выражены незначительно.

Действие препарата наступает быстро и длится в течение 6 ч.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 92.5%±0.1%.

Метаболизм

При первом прохождении через печень метаболизируется около 35% принятой дозы препарата. Все образующиеся метаболиты являются фармакологически неактивными.

Выведение

Выводится в виде метаболитов почками (56%) и через кишечник (37%). T_1/2 составляет в среднем 2.4 ч (от 0.7 до 3.5 ч).

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Уровень активного вещества в плазме у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени понижен.

У пациентов с нарушениями функции почек (независимо от проведения диализа) несколько снижен клиренс.

Нитрест предназначен для приема внутрь.

Взрослым в возрасте до 65 лет назначают в разовой дозе 10 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15-20 мг.

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг.

Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин).

Курс лечения – не более 4 нед. Длительное применение не рекомендуется из-за возможного развития привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической).

Симптомы: тремор, нарушения сознания от сонливости до коматозного состояния, нарушение координации движений и другие нарушения деятельности ЦНС.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара с введением флумазенила. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении с этанолсодержащими препаратами или с этанолом наблюдается усиление седативного эффекта Нитреста.

Влияние на ЦНС может усиливаться при комбинированном применении Нитреста с нейролептиками, снотворными, седативными препаратами и антидепрессантами, а также опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками и антигистаминными препаратами, обладающими седативным эффектом.

При одновременном применении Нитреста с опиоидными анальгетиками повышается риск развития психической зависимости из-за усиления состояния эйфории.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: редко – боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: редко - эпизоды спутанности сознания, подавленного настроения, нарушения памяти, галлюцинации, головокружение, беспокойство, ночные кошмары, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушения координации движений, тремор, антероградная амнезия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности - 2 года.

— нарушения сна: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, ранние пробуждения.

— выраженные нарушения функции печени;

— синдром апноэ во сне;

— выраженная дыхательная недостаточность;

— миастения;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При отмене препарата дозу следует уменьшать постепенно, т.к. при резкой отмене Нитреста симптомы бессонницы могут появиться вновь.

Для предупреждения развития антероградной амнезии пациентам следует обеспечить 7-8 ч непрерывного сна.

Вероятность развития привыкания при длительном применении Нитреста увеличивается у пациентов, имеющих в анамнезе привыкание к другим препаратам и склонность к алкоголизму. При развитии физической зависимости к препарату при резком прекращении терапии может проявиться синдром отмены (головные боли, боли в мышцах, повышение уровня тревоги, спутанность сознания, раздражительность, повышение двигательной активности). В тяжелых случаях могут появляться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму, галлюцинации или эпилептические припадки.

Не рекомендуется одновременное применение Нитреста с алкоголем.

При одновременном назначении Нитреста с другими препаратами следует учитывать, что препараты, ингибирующие ферменты системы цитохрома P₄₅₀, могут вызвать повышение активности бензодиазепина и препаратов, подобных бензодиазепинам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку снотворный эффект может сохраняться на следующее утро после приема Нитреста.

Препарат отпускается по рецепту.