НПВС, производное сульфонамидов. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективно ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в области воспаления. Оказывает менее выраженное влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Продолжительность действия препарата составляет 6 ч.

Всасывание

После приема Нимесила внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max достигается через 1-2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T_1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

T_1/2 нимесулида составляет 2-3 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Препарат назначают только взрослым. Средняя разовая доза составляет 100 мг 2 раза/сут.

Пожилым пациентам дозу препарата подбирают индивидуально.

Нимесил следует принимать после еды. Содержимое пакетика растворяют в 250 мл воды.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота (как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г для взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

При одновременном применении с Нимесилом усиливаются эффекты лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови.

При одновременном применении с препаратами лития Нимесил повышает концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении Нимесил повышает риск развития побочных эффектов гидантоина, производных сульфаниламида (из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы).

Нимесулид может снижать действие фуросемида.

Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом.

Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных трансаминаз; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, приливы.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— анкилозирующий спондилит;

— артриты различной этиологии;

— артралгия;

— миалгия;

— послеоперационные и посттравматические боли;

— бурсит, тендинит;

— альгодисменорея;

— зубная боль;

— головная боль (в т.ч. при лихорадочном синдроме).

— острые желудочно-кишечные кровотечения;

— язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

— внутричерепные кровоизлияния;

— тяжелые нарушения функции почек;

— тяжелые нарушения свертывания крови;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— детский возраст до 12 лет;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к нимесулиду или компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

С осторожностью назначают препарат при склонности к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, при одновременном применении лекарственных средств, снижающих свертываемость крови или влияющих на агрегацию тромбоцитов.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек (дозу следует уменьшить в зависимости от КК).

Препарат следует немедленно отменить при появлении любого нарушения зрения и пациента направить на консультацию к офтальмологу.

С осторожностью назначают Нимесил пациентам с высоким АД или с другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы из-за возможной задержки жидкости в организме.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (особенно астенизированным).

В состав препарата входит сахароза, что следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружений.

Препарат отпускается по рецепту.