Миорелаксант центрального действия.

Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Мидокалма^®-Рихтера согласно инструкции системного действия не оказывает.

Метаболизм и выведение

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.

Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. T_1/2 после в/в введения составляет приблизительно 1.5 ч.

Взрослым ежедневно назначают в/м по 100 мг 2 раза/сут или в/в по 100 мг 1 раз/сут.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о лекарственном взаимодействии, ограничивающем применение Мидокалма^®-Рихтер, не имеется.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не изменяет действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Применение при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C. Срок годности - 3 года.

— лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);

— лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов);

— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;

— в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

— тяжелая миастения;

— детский возраст;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту.