Противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов.

Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение Мотилака редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне ГЭБ.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Всасывание

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая - около 15%.

Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона.

С_max достигается через 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.

Домперидон широко распределяется в тканях организма. В тканях мозга концентрация домперидона небольшая.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 7-9 ч.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл) T_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, при этом концентрация препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают.

Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием препарата внутрь за 15-30 мин до еды.

При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз/сут.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).

Лечение: назначение активированного угля и тщательное наблюдение за больным; при появлении экстрапирамидных реакций - назначение антихолинергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинергическим эффектом.

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилака.

При одновременном применении антациды и ингибиторы желудочной секреции снижают биодоступность Мотилака.

На основании исследований in vitro предполагается, что при одновременном применении с Мотилаком лекарственных препаратов, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме.

Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Применение препарата в I триместре беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное влияние на новорожденных. Поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение Мотилака не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС: редко - экстрапирамидные симптомы у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ (полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения терапии).

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, гинекомастия, дисменорея вследствие гиперпролактинемии.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота;

— отрыжка, метеоризм;

— изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими, как леводопа и бромокриптин).

— пролактинома;

— детский возраст до 5 лет;

— повышенная чувствительность к домперидону.

Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка недопустима, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Поскольку домперидон метаболизируется в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Т.к. очень небольшое количество препарата выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение.

При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.