Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина^® на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).

После однократного приема препарата в дозе 10 мг C_max карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.

Не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.

При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения C_max метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина^®.

Метаболизм и выведение

Т_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.

У пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таб.) 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Не рекомендуется назначать Кестин^® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина^® с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.

Кестин^® противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.

Не следует принимать Кестин^® в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.

Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.

Прочие: редко - синусит, ринит, астенический синдром.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);

— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода).

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа или в форме таблеток 10 мг (по 5 мг/сут).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.