[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 27.06.2000 г

ИЗО—ЭРЕМФАТ содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов – рифампицина и изониазида.

Рифампицин и изониазид обладают наибольшей активностью в отношении быстрорастущих внеклеточно расположенных микроорганизмов, но также оказывает бактерицидное действие на внутриклеточно расположенных возбудителей.

Рифампицин.

Рифампицин активен также в отношении медленно и прерывисто растущих форм Mycobacterium tuberculosis . Механизм действия рифампицина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы. При туберкулезе рифампицин оказывает бактерицидное действие как на внутриклеточное, так и на внеклеточные микроорганизмы.

Изониазид

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacteriumtuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколовых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для Mycobacterium tuberculosis минимальная ингибирующая концентрация (МИК) изониазида составляет 0.05—0.025 мг/л. Резистентность к изониазиду возникает быстро.

После приема Изо-Эрефмата внутрь его активные компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются из ЖКТ. C_max активных компонентов в плазме достигается ко второму ч и сохраняется на определяемом уровне до 8 ч.

Рифампицин

В случае приема вместе с пищей абсорбция рифампицина, входящего в состав ИЗО—ЭРЕМФАТа, снижается на 30%.

C_max рифампицина в плазме достигается через 2 ч. Рифампииин широко распределяется в организме. Примерно 80% принятой дозы связывается с белками плазмы. Рифампииин метаболизирует в печени до дезацетилрифампицина, этот метаболит активен. Рифамиицин выводится из организма с мочой (до 30% принятой дозы).

Изониазид

После приема препарата ИЗО—ЭРЕМФАТ здоровыми взрослыми C_max Изониазида в плазме достигает через 2 ч. T_1/2 изониазида из плазмы составляет 2—6 ч. Изониазид подвергается выраженному предсистемному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени, в результате чего его концентрация в плазме больных с быстрым процессом ацетилирования составляет половину от концентрации у больных с медленным процессом ацетилирования.

До 95% принятой дозы Изониазида экскретируется с мочой в первые 24 ч. Менее 10% принятой дозы экскретируется с калом.

Главными продуктами экскреции в моче являются N—ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.

Препарат назначается взрослым. Суточная доза устанавливается с учетом массы тела пациента. Возможно использование следующих схем назначения препарата в фазе продолжения. (Начальная фаза предполагает назначение Изо-Эремфат + стрептомицин/этамбутол в течение 2 мес).

Короткий курс печения:

Фаза продолжения (4 мес и более): назначаются изониазид и рифампицин (Изо-Эремфат) каждый день или 2—3 раза в неделю.

Терапия туберкулеза должна продолжаться в течение 6 мес и по крайней мере еще 3 мес после прекращения бактериовыделения.

Длительный курс лечения:

Пациенты с резистентностью или внелегочными формами туберкулеза могут потребовать более длительного курса терапии (фаза продолжения).

В случае ВИЧ инфицирования лечение должно быть продолжено в течение 9 мес и но крайней еще 6 мес после прекращения бактериовыделения. Каждая таб., покрытая пленочной оболочкой содержащая: рифампицина 150 мг и изониазида 100 мг принимается внутрь за 1—2 ч до еды по 4 таб. в сут однократно больными, масса тела которых не превышает 50кг, на протяжении двух мес. Каждая таб., покрытая пленочной оболочкой содержащая: рифампицина 300 мг и изониазида 150 мгпринимается внутрь за 1—2 ч до еды по 2 таб. в сут однократно больными, масса тела которых не менее 60кг, на протяжении двух мес.

Возможно применение препарата в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, такими как стрептомицин и др.

Рекомендуется одновременное назначение пиридоксина пожилым пациентам, лицам с предрасположенным к нейропатии (больные сахарным диабетом).

Рифампицин

Известно, что рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р450. Установлено, что рифампицин ускоряет метаболизм фенитоина, хинидина, плюральных антикоагулянтов и противогрибковых препаратов.

Изониазид

Изониазид усиливает эффекты фенитоина, такие, как сонливость и атаксия.

Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови у медленных и быстрых ацетиляторов, но этот эффект более выражен у медленных ацетиляторов.

Изо-Эремфат нельзя использовать в первом триместре беременности а также при грудном вскармливании. Возможность использования Изо-Эремфата при дальнейшей беременности может быть решена только врачом после оценки степени риск/эффект. При использовании на последних неделях беременности Изо-Эремфат может вызвать послеродовое кровотечение у матери или новорожденного, для лечения которых применяется витамин К.

Побочные эффекты при лечении препаратом Изо-Эремфат определяются входящими в его состав активными ингредиентами.

Рифампицин

Рифампицин может вызвать побочные эффекты со стороны желудочно—кишечного тракта, такие, как изжога, неприятные ощущения в эпигастрии, анорексия. рвота, кишечные колики и диарея. У некоторых пациентов наблюдаются головная боль, сонливость, слабость, атаксия, головокружение, спутанность сознания, зрительные расстройства, мышечная слабость, лихорадка, боли в конечностях, зуд, крапивница, кожные высыпания и эозинофилия, боль в горле и болезненность языка. У мужчин изредка наблюдается токсическое поражение печени, которое обычно развивается в первые две недели после начала лечения.

Изониазид

Длительный прием изониазида вызывает перифирическую нейропатию у 3.5 — 17% пациентов. Возникает ощущение покалывания и онемения в пальцах рук и ног, у некоторых пациентов появляется мышечная слабость, головная боль, головокружения, тошнота, рвота, лекарственный гепатит, гинекомастия у мужчин и меноррагии у женщин. Профилактическое и лечебное использование изониазида в виде монотерапии или в комбинации с противотуберкулезными препаратами связано со значительным риском токсического поражения печени.

Список Б.

Хранить при температуре не выше +25°С. Предохранять от влажности и света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 г. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

— лечение начальной стадии туберкулеза легких;

— лечение начальных стадии внелегочного туберкулеза.

— повышенная чуствительность к любому ингредиенту этого препарата;

— эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, в случае ранее перенесенного полиомиелита;

— нарушения функции печени и почек, подагра;

— тромбофлебит, выраженный атеросклероз;

— детский возраст до 12 лет;

— масса тела менее 45 кг;

— I триместр беременности;

— грудное вскармливание.

Во время лечения препаратом Изо-Эремфат необходим контроль за состоянием функции почек, печени и крови.

При назначении Изо-Эремфата следует учитывать, что моча, кал, слюна и слезы могут окрашиваться в оранжевый цвет.

С осторожностью назначают Изо-Эремфат пациентам с заболеваниями печени, пожилым и истощенным больным, а также больным страдающим хроническим алкоголизмом.

Отпускается по рецепту врача.