Синтетический стероидный антигестагенный препарат, (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг С_max достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T_1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таб.) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.

Прием Гинепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лекарственное взаимодействие препарата Гинепристон не описано.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема Гинепристона.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта в низу живота, слабость, гипертермия.

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

— экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

— надпочечниковая недостаточность;

— длительное применение ГКС;

— острая или хроническая почечная недостаточность;

— острая или хроническая печеночная недостаточность;

— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

— повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

Гинепристон не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Применение препарата Гинепристон не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.

Следует избегать одновременного приема Гинепристона с НПВС.

Препарат отпускается по рецепту.