Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликоген-синтетазы. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые действуют, главным образом, в ходе второй фазы секреции). Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи.

Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба. Нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. действует преимущественно на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема однократной дозы 80 мг C_max в плазме крови достигается примерно через 4 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 94%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Выведение

T_1/2 составляет около 12 ч.

Выводится почками - 70% в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде; с калом - 12% в виде метаболитов.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Начальная доза составляет 80 мг/сут, средняя – 160 - 320 мг/сут.

Глидиаб принимают внутрь 2 раза/сут за 30 мин до еды.

Симптомы: возможно развитие гипогликемии, сопровождающейся бледностью кожных покровов, тахикардией, чувством голода, повышенным потоотделением, дрожью, в тяжелых случаях – нарушением сознания.

Лечение: если пациент в сознании, декстрозу (глюкозу) или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор декстрозы или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Сульфаниламиды, салицилаты, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, кофеин, фенилбутазон, тетрациклины, а также этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемическое действие гликлазида.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект, что требует коррекции дозы данных препаратов.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме крови, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания), поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Барбитураты, хлорпромазин, ГКС, симпатомиметики, глюкагон, никотиновая кислота, эстрогены, прогестины, пероральные контрацептивы, диуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития ослабляют гипогликемическое действие гликлазида.

Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола) противопоказано.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, в т.ч. гипогликемическая кома (при передозировке и/или неадекватной диете).

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастральной области, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, общая слабость, головокружение, нарушения чувствительности, парезы.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: фотосенсибилизация.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

— инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) среднетяжелого течения (в т.ч. осложненный микроангиопатией);

— профилактика гемореологических нарушений у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом (в составе комбинированной терапии с другими сульфаниламидными гипогликемизирующими препаратами).

— инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);

— ювенильный сахарный диабет (тип I);

— инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) лабильного течения;

— диабетический кетоацидоз;

— диабетическая кома и прекома;

— тяжелая микроангиопатия;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— инфекционные заболевания;

— инсулома;

— травмы и обширные хирургические вмешательства;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи, суточную кривую уровня глюкозы в крови и моче.

С осторожностью следует применять препарат у больных с надпочечниковой недостаточностью, лихорадочным синдромом, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), хроническим пиелонефритом, диабетической нефроангиопатией, хроническим алкоголизмом.

При физическом и эмоциональном напряжении, изменении режима питания необходима коррекция дозы препарата.

В случае голодания или употребления алкоголя возрастает риск развития гипогликемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.