Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Глюренорм^® обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой β-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками - мишенями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью (увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях), тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина, снижает содержание глюкагона в крови.

Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает тромбогенные свойства крови.

После приема препарата гипогликемический эффект развивается через 1-1.5 ч, максимум действия - через 2-3 ч, продолжительность действия - 12 ч.

Всасывание

Гликвидон быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь препарата в однократной дозе 30 мг C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 500-700 нг/мл. Через 0.5-1 ч C_max снижается на 50%.

Метаболизм и выведение

Гликвидон полностью метаболизируется в печени. Основная часть метаболитов выводится с желчью и калом, небольшая часть - с мочой. Независимо от дозы и способа введения в моче обнаруживается около 5% (в виде метаболитов) дозы. Уровень выведения гликвидона с мочой остается минимальным даже при регулярном приеме.

Подбор дозы и режима приема следует проводить под контролем показателей углеводного обмена.

Препарат назначают внутрь в начальной дозе 15 мг (1/2 таб.) во время завтрака. При необходимости возможно постепенное повышение дозы до 120 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы обычно не приводит к усилению эффекта.

Если суточная доза Глюренорма^® не превышает 60 мг (2 таб.), она может быть назначена в 1 прием во время завтрака. При назначении препарата в более высокой дозе лучший эффект достигается при назначении препарата 2-3 раза/сут. В этом случае самую высокую дозу следует принимать во время завтрака.

При замене перорального гипогликемического препарата со сходным механизмом действия начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания на момент назначения препарата. Начальная доза обычно составляет 15-30 мг.

Если монотерапия не дает ожидаемого эффекта, возможно дополнительное назначение бигуанида.

Глюренорм^® следует принимать во время еды, в начале приема пищи.

Симптомы: реакции, обусловленные гипогликемией.

Лечение: немедленное введение декстрозы (глюкозы) внутрь или в/в.

Усиление гипогликемического действия возможно при одновременном применении Глюренорма^® с салицилатами, сульфаниламидами, производными фенилбутазона, противотуберкулезными препаратами, хлорамфениколом, тетрациклинами, производными кумарина, циклофосфамидом, ингибиторами МАО, ингибиторами АПФ, клофибратом, β-адреноблокаторами, симпатолитиками (клонидин), резерпином, гуанетидином , с другими гипогликемическими средствами .

Уменьшение гипогликемического действия возможно при одновременном назначении Глюренорма^® и симпатомиметиков, ГКС, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту, барбитуратов, рифампицина, фенитоина.

Усиление или ослабление гипогликемического эффекта было описано при одновременном приеме препарата с блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин, ранитидин), с этанолом.

Глюренорм^® противопоказан к применению при беременности. Пациентки должны быть информированы о том, что при наступлении беременности следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: >1% - тошнота, рвота, запор, диарея, потеря аппетита, внутрипеченочный холестаз (1 случай).

Дерматологические реакции: 0.1-1% - зуд, экзема, крапивница (1 случай), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС: 0.1-1% - головная боль, головокружение, нарушение ориентации.

Со стороны системы кроветворения: < 0.1% - тромбоцитопения, лейкопения (1 случай), агранулоцитоз (1 случай).

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

— сахарный диабет типа 2 у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).

— сахарный диабет типа 1;

— диабетический кетоацидоз, прекома и кома;

— состояние после резекции поджелудочной железы;

— острая печеночная порфирия;

— тяжелые нарушения функции печени;

— некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции, когда показано проведение инсулинотерапии);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

С осторожностью следует применять у пациентов с лихорадочным синдромом, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением функции), при алкоголизме.

Пациент должен быть информирован о необходимости тщательного соблюдения режима приема препарата. Не следует прекращать лечение самостоятельно, не сообщив об этом врачу.

Хотя гликвидон незначительно (5%) выводится с мочой и обычно хорошо переносится при заболеваниях почек, лечение пациентов с выраженной почечной недостаточностью следует проводить под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сахарным диабетом склонны к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, риск которых может быть снижен при соблюдении диеты. Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента.

Все пероральные гипогликемические препараты при несвоевременном приеме пищи или несоблюдении рекомендованного режима дозирования могут привести к развитию гипогликемии. Употребление сахара, конфет или сладких напитков помогает предотвратить начинающуюся гипогликемическую реакцию. Пациента следует информировать, что в случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.

В случае развития лихорадки, сыпи, тошноты пациент должен прекратить прием Глюренорма^® и немедленно обратиться к врачу.

В случае развития аллергических реакций следует прекратить прием Глюренорма^®, заменив его другим гипогликемическим препаратом или инсулином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период подбора дозы пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту.