Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины.

Стимулирует β-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.

Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак.

Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантным действием.

Максимальный эффект достигается через 2-3 ч после приема, гипогликемическое действие продолжается более 24 ч.

Всасывание

Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг C_max составляет 309 нг/мл и достигается через 2.5 ч. Биодоступность - около 100%.

Распределение

V_d - 8.8 л (113 мл/кг). Связывание с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Не кумулирует.

Выведение

T_1/2 составляет 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%).

Доза препарата устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг. Только в отдельных случаях эффект терапии достигается при приеме препарата в дозе более 4 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 6 мг. Препарат принимают длительно.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком.

Симптомы: гипогликемия, проявляющаяся чувством голода, тахикардией, тошнотой, рвотой, апатией, сонливостью, депрессией, нарушениями сна, резкой слабостью, тревожностью, снижением концентрации внимания, нарушением речи (афазия) и зрения, тремором, нарушением чувствительности, парезами, головокружением, судорогами, поверхностным дыханием, нарушением сознания, гипогликемической комой.

Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием внутрь углеводов; при невозможности приема углеводов - инъекции декстрозы (в/в болюсно - 40% раствор, затем инфузия 5-10% раствора), 1-2 мг глюкагона в/м или п/к. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне 5.5 ммоль/л в течение, как минимум, 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Усиление гипогликемического действия Глемаза может наблюдаться при одновременном применении с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), парацетамолом, антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, сульфаниламидами, гипогликемическими средствами (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамидами, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, гуанетидином, пентоксифиллином, тетрациклином, теофиллином, блокаторами канальцевой секреции, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом.

Ослабляют гипогликемическое действие Глемаза при одновременном с ним применении барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, никотиновая кислота (в высоких дозах), хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

При одновременном применении с Глемазом снижается (незначительно) гипокоагуляция, вызываемая варфарином.

При одновременном применении Глемаза с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Глемаз противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии.

Т.к. глимепирид выделяется с грудным молоком, Глемаз не следует назначать в период лактации (грудного вскармливания). Рекомендуется проведение инсулинотерапии или прекращение грудного вскармливания.

Со стороны обмена веществ: редко - развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в начале терапии) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (очень редко приводящие к прекращению лечения); редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда - зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в единичных случаях - фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

— сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

— сахарный диабет типа 1;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— состояния, требующие перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания в ЖКТ, в т.ч. при кишечной непроходимости, парезе желудка);

— лейкопения;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью следует назначать препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипотиреозе или тиреотоксикозе).

В период приема Глемаза необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

При неэффективности монотерапии Глемазом возможно его применение в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту.