Эстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов.

Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза.

Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Распределение

Почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

При "первом прохождении" через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).

Препарат назначают по 2 мг (1 таб.)/сут, ежедневно, без перерывов. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла. Если менструации отсутствуют (в постменопаузе или после гистерэктомии) прием препарата можно начинать в любой день.

Длительность лечения составляет 6 мес, после чего следует провести медицинское обследование и оценить целесообразность продолжения заместительной эстрогенной терапии.

Женщинам с интактной маткой необходимо назначать препарат в комбинации с гестагеном для защиты эндометрия.

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. Специфического антидота нет.

При одновременном применении Эстримакса и лекарственных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (средств для наркоза, барбитуратов, противоэпилептических средств, транквилизаторов), возможно ускорение метаболизма эстрадиола и снижение его действия.

Следует учитывать, что Эстримакс при одновременном применении может снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных, диуретических, гипогликемических препаратов и препаратов мужских половых гормонов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы при одновременном применении усиливают действие Эстримакса.

При одновременном применении с Эстримаксом повышается эффективность гиполипидемических средств.

При одновременном применении Эстримакса с гипогликемическими средствами снижается толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции их дозы.

При одновременном применении Эстримакса с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Со стороны половой системы: мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение в цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без гестагена), рак эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), изменение либидо; при длительном применении - склероз яичников.

Со стороны эндокринной системы: напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение секрета из молочных желез.

Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастрии, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.

Со стороны органа зрения: дискомфорт при ношении контактных линз.

Прочие: увеличение или снижение массы тела, периферические отеки, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.

Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

—лечение симптомов климактерического синдрома, связанных с недостаточностью эстрогенов в постменопаузе (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов);

—профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

—беременность (в т.ч. предполагаемая);

—лактация (грудное вскармливание);

—злокачественная опухоль молочной железы (в т.ч. предполагаемая или наличие в анамнезе);

—выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. половых органов);

—вагинальные кровотечения неясной этиологии;

—острые и хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались);

—опухоли печени (гемангиома, рак печени);

—тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбофлебит;

—тяжелые заболевания сердца;

—тяжелые заболевания почек;

—цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт);

—ангиопатия, ретинопатия;

—серповидно-клеточная анемия;

—холестатическая желтуха (в т.ч. усиление ее проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема ГКС);

—воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);

—гиперэстрогенная стадия климактерического периода;

—диффузные заболевания соединительной ткани;

—опухоли гипофиза;

—повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С особой осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, эпилепсии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ИБС, отечном синдроме, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии.

Перед началом лечения Эстримаксом необходимо провести тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое исследование эндометрия.

При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.

В случае возникновения во время приема препарата у женщин с интактной маткой межменструальных маточных кровотечений следует провести обследование с целью исключения злокачественного новообразования матки.

Известно, что длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития рака эндометрия. Гиперплазия эндометрия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Дополнительный прием гестагена в течение каждого цикла оказывает защитное действие на эндометрий.

Длительное лечение эстрогенами в высокой дозе связывают с повышением риска заболевания раком молочной железы. При длительном лечении (более 5 лет) необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с имеющимся риском. У пациенток, длительно принимающих Эстримакс, следует регулярно проводить обследование молочных желез (в т.ч. маммографию). С особой осторожностью следует назначать Эстримакс пациенткам с узловыми и фиброзно-кистозными изменениями молочных желез (в т.ч. в анамнезе).

На фоне приема Эстримакса может ухудшаться течение некоторых заболеваний. В связи с этим следует проводить регулярное и тщательное обследование пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой.

Во время приема Эстримакса следует регулярно контролировать АД у пациенток с артериальной гипертензией.

В начальном периоде приема Эстримакса пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

На фоне приема Эстримакса может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушениями функции сердца и/или почек требуют тщательного наблюдения.

За 4-6 недель до проведения плановых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации следует прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.

Применение Эстримакса следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, появление желтухи, усиление мигренозных болей, внезапное нарушение зрения, значительное повышение АД, беременность или подозрение на нее.

Препарат не должен назначаться детям и мужчинам.

Препарат отпускается по рецепту.