Ингибитор АПФ. Антигипертензивный препарат. Эналаприла малеат является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который угнетает активность АПФ, подавляя тем самым образование ангиотензина II. Препарат уменьшает ОПСС, повышает сердечный выброс, уменьшает конечно-диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии.

При длительном применении препарат уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Понижает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения почечной недостаточности.

Всасывание и распределение

После приема внутрь 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема препарата внутрь C_max эналаприла в плазме достигается через 1 ч, а эналаприлата - через 3-4 ч. C_ss достигается на 3-4-й день лечения. Связывание эналаприлата с белками плазмы крови составляет 40-60%.

Метаболизм

Эналаприл подвергается биотрансформации при "первом прохождении" через печень, при котором гидролизуется до эналаприлата - активной формы эналаприла.

Выведение

После приема внутрь около 94% дозы выводится преимущественно почками. T_1/2 составляет 11 ч.

При лечении эссенциальной артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата для взрослых составляет 10-20 мг. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально.

При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии начальная суточная доза составляет 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза - 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Эднита составляет 2.5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (в 1 или 2 приема).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Эднит назначают в дозе 2.5 мг/сут (однако следует учитывать, что препарат проникает через диализирующие мембраны).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В легких случаях назначают внутрь солевой раствор. В более тяжелых случаях - в/в введение изотонического раствора натрия хлорида или плазмозаменителей.

Возможно проведение гемодиализа.

При одновременном применении Эднита с НПВС возможно снижение гипотензивного действия.

При одновременном применении Эднита и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии (при применении такой комбинации необходимо контролировать уровень калия в крови).

Эднит ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Циметидин удлиняет действие Эднита.

При одновременном применении с этанолом отмечается усиление гипотензивного действия Эднита.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении Эднита и препаратов лития отмечается замедление выведения лития.

Эднит противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Эднита в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), коллапс; редко - сердцебиение, стенокардия, боли в области сердца, нарушения сердечного ритма.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); в отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии, нарушение равновесия, шум в ушах, снижение остроты зрения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови; диспепсия, панкреатит; в отдельных случаях - изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, бронхит, бронхоспазм, пневмония, охриплость голоса.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями в отдельных случаях - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, кожный зуд; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, выпадение волос.

Прочие: сексуальные нарушения, приливы.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

— артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

— состояние после трансплантации почек;

— первичный гиперальдостеронизм;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ;

— сведения в анамнезе о развитии ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции печени, потере жидкости и солей, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и диуретиками. В случае предшествующего лечения диуретиками (например у больных с хронической сердечной недостаточностью) повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения Эднитом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эднит следует отменить.

Пациентам, принимающим Эднит, следует воздерживаться от чрезмерного употребления алкоголя.

Препарат отпускается по рецепту.