Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию.

Диабетон стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, а также потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы.

Кроме того, препарат повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликоген-синтетазы).

При применении Диабетона сокращается промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина.

Диабетон восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от остальных препаратов производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции).

Диабетон понижает постпрандиальный пик гипергликемии.

Диабетон также уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Препарат нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза.

Диабетон статистически достоверно замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения Диабетона отмечается достоверное снижение протеинурии.

Применение Диабетона не приводит к увеличению массы тела, поскольку препарат оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии. Диабетон способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Всасывание

После приема препарата внутрь гликлазид быстро абсорбируется из ЖКТ.

C_max в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 94.2%.

V_d - около 25 л (0.35 л/кг массы тела).

Метаболизм

Гликлазид подвергается метаболизму в печени, при этом образуется 8 метаболитов.

Количество основного его метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, но обладает влиянием на микроциркуляцию.

Выведение

Выведение гликлазида осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 - 12 ч.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Средняя доза составляет 160 мг (2 таб.) в сутки. В зависимости от тяжести заболевания суточная доза препарата может составлять от 80 до 320 мг. Препарат следует принимать утром и вечером во время еды.

Основной симптом - гипогликемия.

Лечение: в тяжелых случаях с расстройствами сознания необходимо немедленное в/в введение гипертонического раствора декстрозы (глюкозы) 40%.

Сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрат, непрямые антикоагулянты, салицилаты, а также этанолсодержащие препараты способны при одновременном применении потенцировать гипогликемическое действие Диабетона.

При одновременном применении Диабетона с ингибиторами МАО, теофиллином, кофеином повышается риск развития гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы способны нивелировать проявления гипогликемии при одновременном применении с Диабетоном.
ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения); диуретические препараты (фуросемид, этакриновая кислота, производные тиазида); эстрогены, прогестино-эстрогены, чистые прогестогены; дифенин, рифампицин, барбитураты повышают уровень глюкозы в крови при одновременном применении с Диабетоном.

Одновременное применение Диабетона с миконазолом (для системного введения) усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния (такое сочетание противопоказано).

Диабетон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, боли в животе, запоры или диарея (обычно обратимы и уменьшаются при приеме препарата во время еды).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (обычно обратимого характера).

Аллергические реакции: редко - зуд, эритема, крапивница (в легкой и обратимой форме).

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

— инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

— инсулинзависимый сахарный диабет (тип I), в т.ч. ювенильный;

— диабетический кетоацидоз;

— тяжелые ожоги и инфекции;

— диабетическая прекома и кома;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— совместный прием с миконазолом;

— повышенная чувствительность к гликлазиду и другим производным сульфонилмочевины.

Диабетон применяют для лечения инсулиннезависимой формы сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

В случае хирургических вмешательств или в случаях декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

В случае появления признаков умеренной гипогликемии (усиление потоотделения, бледность, тахикардия, недомогание), а также в случае тяжелой гипогликемии необходима коррекция дозы препарата.

В случае ятрогенной гипергликемии следует постепенно повышать дозу Диабетона, и, если этого недостаточно, продумать вопрос о временном применении инсулина.

В некоторых случаях не исключена опасность развития гипогликемии. Гипогликемия - умеренная или тяжелая, с потерей сознания, может наблюдаться в следующих случаях: неоправданное применение Диабетона при такой форме диабета, которая может быть скорректирована с помощью диеты; случайный прием препарата в высоких дозах; недостаточный или несбалансированный прием углеводов; почечная и/или печеночная недостаточность, подтвержденная соответствующими биологическими анализами.

Однако длительные клинические исследования показали, что Диабетон может применяться дробными дозами и у пациентов с нарушениями функции почек без ухудшения их состояния.

Во избежание гипогликемии рекомендуется начинать лечение инсулиннезависимого сахарного диабета только с гипогликемического и/или низкокалорийного режима. Назначать препарат следует осторожно и постепенно.
Необходимо предупредить пациентов, принимающих Диабетон, о риске возникновения гипогликемии в случаях употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания.

Контроль лабораторных показателей

Пациентам, принимающим Диабетон, следует регулярно, а особенно в первые дни лечения, контролировать уровень глюкозы натощак, после приема пищи, а также суточный уровень глюкозы в крови.

Препарат отпускается по рецепту.