Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие, при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько-нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции.

Всасывание и распределение

После приема внутрь цетиризин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием одновременно с пищей практически не влияет на абсорбцию. C_max цетиризина в крови достигается через 1 ч после приема и составляет 0.3 мкг/мл. Цетиризин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

В незначительной степени метаболизируется в печени. T_1/2 составляет около 10 ч, у лиц пожилого возраста - около 12 часов, у детей – 5-6 часов. Большая часть цетиризина выделяется с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 у лиц пожилого возраста составляет около 12 ч, у детей – 5-6 ч.

Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, детям препарат назначают по 5 мг 2 раза/сут. Таблетки запивают небольшим количеством воды.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза).

Симптомы: сонливость; при значительной передозировке препарата (превышение терапевтической дозы в 30-40 раз у взрослых и детей) - сонливость, беспокойство, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Во всех случаях наблюдалась полная нормализация состояния.

Лечение: промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

До настоящего времени не имеется данных о взаимодействии цетиризина с другими лекарственными средствами, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с седативными средствами.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - слабость, головная боль, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства со стороны ЖКТ.

Прочие: крайне редко - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек Квинке).

Цетрин обычно хорошо переносится больными.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности - 2 года.

Цетрин применяют у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет для облегчения симптомов при:

— сезонном и хроническом аллергическом рините;

— аллергическом конъюнктивите;

— зуде различной этиологии;

— крапивнице (в т.ч. хронической идиопатической);

— ангионевротическом отеке (отеке Квинке).

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При применении в терапевтических дозах цетиризин не потенцирует действия этанола, однако употребление алкоголя на фоне применения препарата не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах Цетрин не влияет на скорость психомоторных реакций. Однако пациентам, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требуется соблюдать осторожность.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.