Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Вследствие избирательной блокады β-адренорецепторов миокарда снижает АД, уменьшает ЧСС и сердечный выброс.

Блокируя α₁-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС.

Благодаря перечисленным эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, и предотвращается ишемия миокарда.

У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол повышает сердечный выброс.

Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата, но не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 100%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у пациентов молодого возраста.

При лечении артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Кардиваса составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кардиваса (1/2 таблетки 12.5 мг). Для дальнейшего лечения Кардивас назначают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) утром или в два приема по 12.5 мг (по 1 таблетке 12.5 мг). При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена.

Препарат принимают после еды с небольшим количеством жидкости.

При лечении стабильной стенокардии начальная доза Кардиваса составляет 25 мг/сут (по 1 таблетке 12.5 мг 2 раза/сут). Через 7-14 дней под контролем врача дозу препарата можно увеличить до 50 мг/сут (по 1 таблетке 25 мг 2 раза/сут). Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кардиваса может быть еще увеличена.

Общая суточная доза Кардиваса при стенокардии не должна превышать 100 мг (по 2 таблетки по 25 мг 2 раза/сут).

Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная доза Кардиваса не должна превышать 50 мг/сут (по 1 таблетке 25 мг 2 раза/сут).

В случае пропуска приема очередной дозы пациент должен принять препарат как можно скорее. Однако, если приближается время приема следующей дозы, необходимо принять ее, не удваивая.

Препарат следует принимать регулярно. Если пациент не принимал препарат более 2 недель, то возобновлять лечение необходимо с наименьшей дозы.

Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком; замедление сердечного ритма; одышка, связанная с развитием бронхоспазма; сердечная недостаточность; в тяжелых случаях - кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до развития комы, генерализованные судороги, нарушения проводимости и остановка сердца.

Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или временно отменить препарат. Пациента необходимо предупредить о том, что при случайной передозировке препарата следует немедленно обратиться к врачу. Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациента без сознания следует уложить на бок. Показана симптоматическая терапия.

У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в при назначении Кардиваса возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не назначают.

Усиление эффекта Кардиваса возможно при одновременном применении с некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, антигипертензивными препаратами, препаратами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами. Поэтому при комбинированной терапии следует с осторожностью подбирать дозы для препаратов перечисленных групп.

При одновременном назначении с Кардивасом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P₄₅₀: например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения.

При отмене одновременной терапии препарата Кардивас и клонидина, первоначально необходимо прекращать лечение Кардивасом, и лишь через несколько дней отменять клонидин.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Кардиваса при беременности не проведено.

Кардивас не рекомендуется применять при беременности.

Блокаторы β-адренорецепторов могут проникать через плацентарный барьер и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.

Поскольку существует вероятность выведения карведилола с грудным молоком, в период применения Кардиваса рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением (особенно при переходе в вертикальное положение), нарушение сердечного ритма, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей); редко - очень замедленный или нерегулярный пульс (менее 55 уд./мин).

Со стороны ЦНС: возможны повышенная утомляемость, сонливость, головная боль; редко - обморок, изменчивость настроения, нарушение умственных способностей, нарушения сна.

Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, одышка.

Со стороны обмена веществ: возможны повышение уровней глюкозы и холестерина в крови, быстрая потеря массы тела.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: миалгия, артралгия, снижение слезообразования; редко - нарушение потенции, отек лодыжек, боли в области груди, нарушение зрения, нарушение мочеиспускания, повышенная кровоточивость, образование синяков.

Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

— лечение артериальной гипертензии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— стабильная стенокардия.

— бронхиальная астма;

— ХОБЛ с бронхоспастическим компонентом;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия;

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с водителем ритма);

— нестабильная сердечная недостаточность или декомпенсированная сердечная недостаточность;

— легочная гипертензия;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия;

— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат при сниженном АД.

В начале лечения и при повышении дозы Кардиваса у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при переходе в вертикальное положение. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Не следует резко прекращать терапию Кардивасом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

При легкой и умеренной сердечной недостаточности Кардивас следует назначать в начальной дозе 3.125 мг 2 раза/сут, если состояние пациента хорошо контролируется другими препаратами. Пациент должен быть предупрежден, что при ухудшении проявлений сердечной недостаточности следует немедленно проконсультироваться с лечащим врачом. Врач должен решить вопрос о необходимости увеличения дозы диуретика, снижения дозы Кардиваса или о его временной отмене.

У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При ухудшении функции почек Кардивас необходимо отменить.

При нарушении функции печени, которое подтверждается результатами лабораторных исследований (повышение активности печеночных трансаминаз), Кардивас следует отменить.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать ишемию).

Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или снижаться.
На фоне приема Кардиваса возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.

Пациента следует предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кардиваса.

Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кардиваса.

С осторожностью назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.

Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Пациент должен ставить в известность врача о любых одновременно применяемых препаратах, включая безрецептурные средства.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Кардиваса у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения Кардивасом и при увеличении дозы возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту.