Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое действие. Апротинин является поливалентным ингибитором протеиназ. Инактивирует протеиназы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин) плазмы, кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

T_1/2 из плазмы крови - около 150 мин. Терминальный T_1/2 - 7-10 ч.

Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек и выводится с мочой.

Апротинин вводят только в положении лежа в/в струйно (медленно, максимально 5 мл/мин) или капельно. Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10 000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100 000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия. Обычно назначают следующие режимы дозирования:

При кровотечениях:

Начальная доза составляет 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите:

В/в струйно вводят 200000-300000 АТрЕ (266000 - 399000 КИЕ) препарата, затем в/в капельно вводят 200000-300000 АТрЕ (266000 - 399000 КИЕ)/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Профилактика послеоперационного панкреатита:

Вводят в/в струйно 200000 АтрЕ (266000 КИЕ)/сут.

При шоковых состояниях:

Начальная доза составляет 200000-300000 АТрЕ (266000 - 399000 КИЕ) затем 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) в/в струйно через каждые 4 ч.

Больным с панкреанекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты.

Апротинин можно вводить дополнительно внутрибрюшинно.

Детям:

Апротинин вводят в суточной дозе 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.

По возможности апротинин не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Противопоказан в I и III триместрах беременности (во II триместре только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении)

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: бронхоспазм, миалгия.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 0° до 20° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита,

— панкреонекроз;

— гиперфибринологические кровотечения: посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких); до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

— осложнения тромболитической терапии;

— операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др.;

— лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);

— послеоперационный паротит.

— ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);

— беременность (I и III триместры);

— кормление грудью;

— гиперчувствительность.

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение Апротинина следует немедленно прекратить.

Лечение тяжелых анафилактических реакций: наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно в/в вводят эпинефрин (0.05-0.1 мг). При необходимости повторно назначают глюкортикостероиды в высоких дозах, применяют плазмозаменители.

При синдроме ДВС применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

По рецепту.