Андриол является препаратом тестостерона, активным при приеме внутрь. Действующим веществом является тестостерона ундеканоат, эфир естественного тестостерона.

Тестостерон в чистом виде при приеме внутрь неактивен. В отличие от него тестостерона ундеканоат, вследствие своей высокой жирорастворимости, а также наличия специального растворителя - олеиновой кислоты, всасывается с хиломикронами через лимфатическую систему тонкой кишки, поступает в грудной лимфатический проток и далее через систему верхней полой вены сразу попадает в системный кровоток. Таким образом, достаточное количество тестостерона минует первичное прохождение через печень и инактивацию в ней, а в системном кровотоке быстро достигаются терапевтические концентрации этого гормона.

При применении Андриола в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов, что обусловливает стойкий терапевтический эффект.

Андриол, в отличие от активных при пероральном применении С-17-метилированных производных тестостерона, не влияет на функции печени.

Всасывание

После приема внутрь из тонкой кишки абсорбируется 45-48% дозы. C_max в плазме достигается между 2.5 ч и 5 ч после однократного приема.

Метаболизм

Тестостерона ундеканоат гидролизуется с образованием тестостерона, действие которого аналогично действию эндогенного тестостерона. В дальнейшем образуются активные метаболиты тестостерона: 5-альфа-дигидротестостерон, андростендион и эстрадиол, которые, связываясь с соответствующими рецепторами, обусловливают полный спектр андрогенной активности Андриола.

Выведение

T_1/2 - 3-4 ч.

Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч - около 40%, а в течение одной недели - 50-70%. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.

Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза составляет 120-160 мг/сут в течение 2-3 недель. Поддерживающая доза - 40-120 мг/сут.

Капсулы Андриол следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости; проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину - вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Андриол не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие препарата Андриол не описано.

Со стороны половой системы: приапизм, повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, увеличение размеров полового члена, олигоспермия, снижение объема эякулята.

Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды.

Прочие: преждевременное закрытие зон роста костей, головокружение, тошнота.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности при хранении при комнатной температуре - 90 дней. Срок годности при хранении при постоянной температуре от 2° до 8°C - 3 года.

Гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:

— посткастрационный синдром;

— евнухоидизм;

— гипопитуитаризм;

— эндокринная импотенция;

— климактерические нарушения у мужчин, например снижение либидо и понижение умственной и физической активности.

Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе.

— верифицированная или подозреваемая карцинома предстательной железы или молочной железы.

В случае появления андрогенозависимых побочных эффектов лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами.

Лечение пациентов с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью (или с указаниями на эти состояния в анамнезе) следует проводить под постоянным наблюдением, поскольку андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

Возможно снижение уровня белковосвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Использование в педиатрии

У мальчиков в препубертатном периоде андрогены следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.