Блокатор кальциевых каналов. Препарат снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает ОПСС, тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает ЧСС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать сино-атриовентрикулярную блокаду).
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к снижению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (у нормотоников отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке.
Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Не влияет на липидный профиль крови. Вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. После приема внутрь начало действия препарата отмечается через 2-3 ч. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель. Длительность действия - 12-24 ч.
Не отмечено развитие толерантности в течение длительной терапии (8 мес.).
Благодаря особой форме Алтиазема РР, обеспечивающей постепенное и медленное высвобождение дилтиазема, терапевтическая концентрация в крови поддерживается не менее 12 ч.