Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает сильное и длительное противоаллергическое действие. Ингибирует синтез или высвобождение медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций (в т.ч. лейкотриенов, серотонина, фактора активации тромбоцитов /PAF/), подавляет выделение гистамина из тучных клеток, активированных аллергеном, предотвращает бронхоспазм, вызываемый лейкотриенами и PAF, снижает количество клеток молекулярной адгезии и эозинофилов.

При длительном применении в высоких дозах не наблюдалось клинически значимого воздействия азеластина на интервал QT.

Всасывание и распределение

Через 2 ч после интраназального применения в суточной дозе 560 мкг концентрация азеластина в плазме крови составляет около 0.65 нг/мл; в суточной дозе 1.12 мг - 1.09 нг/мл. Таким образом, концентрация азеластина в плазме крови пропорциональна дозе препарата. Несмотря на повышение дозы системная биодоступность после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приеме азеластина в суточной дозе 4.4 мг (терапевтическая доза при лечении аллергического ринита).

После повторного интраназального введения препарата в суточной дозе 560 мкг C_ss азеластина в плазме крови составляет у здоровых добровольцев около 0.27 нг/мл.

Повторное применение препарата у пациентов с аллергическим ринитом приводит к повышению концентрации азеластина в плазме по сравнению со здоровыми добровольцами, что позволяет сделать предположение о более выраженной системной абсорбции (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую оболочку носовой полости).

Метаболизм

Концентрация активного метаболита N-дисметилацеластина находится на нижнем пределе определения количественного содержания или не достигает его (0.12 нг/мл).

Аллергодил впрыскивают по одной дозе (140 мкг/0.14 мл) в каждую ноздрю 2 раза/сут, что соответствует суточной дозе азеластина 560 мкг.

Аллергодил применяют до исчезновения симптомов. Возможно продолжительное применение, но не более 6 месяцев.

Правила применения препарата Аллергодил

1. Снять защитный колпачок.

2. Перед первым использованием нажать на распылитель 2-3 раза.

3. Впрыснутрь по 1 разу в каждую ноздрю, держа при этом голову прямо.

4. Снова надеть защитный колпачок.

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Аллергодил не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие препарата Аллергодил не выявлено.

Аллергодил не рекомендуют применять в I триместре беременности, а также в период лактации.

В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, многократно превышающих терапевтический диапазон, данных о тератогенном действии азеластина не получено.

Местные реакции : в отдельных случаях - раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, сухость, жжение, зуд, чиханье; в единичных случаях - носовое кровотечение.

Препарат в форме назального спрея не следует хранить при температуре ниже 8°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона спрей следует использовать в течение не более 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме назального спрея разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

— сезонные, круглогодичные риниты, риноконъюнктивиты.

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Неправильное применение спрея с запрокидыванием головы назад может вызвать привкус горечи во рту.