Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. По механизму действия относится к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Str.pyogenes, Str. pneumoniae, Str.viridans), большинство штаммов Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium spp.; большинства грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Prevotella melaninogenica.

К препарату устойчивы Proteus spp. (индол-положительный), Moraxella morganii, Pseudomonas spp., Serratia spp., Enterobacter spp., а также риккетсии, микоплазмы, вирусы.

Амоксисар разрушается пенициллиназой, поэтому не активен в отношении пенициллиназообразующих штаммов возбудителей.

Всасывание и распределение

После парентерального введения быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма. C_max наблюдается через 1 ч после в/м введения и через 30 мин - после в/в; сохраняется на терапевтическом уровне 6-8 ч. С белками сыворотки крови связывается незначительно (около 17%).

Амоксициллин обнаруживается в высоких концентрациях в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, мягких тканях, ЛОР-органов, предстательной железе, желчи. Проникает в перитонеальный, плевральный и синовиальный экссудаты.

В норме плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек его концентрация в спинно-мозговой жидкости (при в/в введении максимальных доз антибиотика) достигает эффективного уровня в отношении высокочувствительных возбудителей.

Проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в амниотической жидкости и крови пупочной вены плода составляет 25-30% от его уровня в плазме крови. В минимальных количествах выводится с грудным молоком.

Выведение

Амоксициллин выводится преимущественно с мочой, и частично с желчью. Концентрации амоксициллина, создаваемые в моче и в желчи, значительно превышают МПК для возбудителей инфекции данной локализации.

При отсутствии нарушения функций почек T_1/2 амоксициллина составляет 1.3 ч.

Кумуляции амоксициллина при нормальной функции почек в условиях повторного введения с интервалом 8 ч не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) T_1/2 амоксициллина увеличивается до 24 ч, а при анурии - до 48 ч и более с повышением концентрации амоксициллина в плазме.

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно. Взрослым препарат вводят по 1-2 г каждые 8-12 ч (3-6 г/сут). Разовая доза при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г.

Новорожденным, недоношенным и грудным детям (в возрасте до 1 года) препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям в возрасте старше 1 года - 50 мг/кг массы тела. Разовая доза при в/м введении - не выше 500 мг.

При тяжелом течении инфекции указанные дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1.5-2 раза. В этом случае дозу вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2-3 введения с интервалом 8-12 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят в/в за 30 мин или в/м за 1 ч до операции в дозе 0.5-1 г. Повторно в течение первых суток послеоперационного периода препарат применяют в той же дозе каждые 8-12 ч. При операциях на инфицированных областях продолжительность профилактического применения может быть увеличена до 3-5 дней.

При нарушении функции почек следует уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между введениями (24-48 ч). При КК от 10 до 30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем по 500 мг каждые 12 ч; при КК менее 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 1 г препарата: 500 мг во время сеанса гемодиализа и 500 мг после его окончания.

Правила приготовления и введения раствора для в/м и в/в введения

Для в/м введения раствор готовят перед введением, добавляя к содержимому флакона (1 г) 3 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно.

Для в/в капельного введения разовую дозу (2-4 г) растворяют в 125-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5% раствор декстрозы (50-100 мл в зависимости от возраста) и вводят со скоростью 10 кап./мин суточную дозу распределяют на 2-3 введения.

Симптомы: нейротоксические реакции, тромбоцитопения (при длительном применении в высоких дозах). Эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

При одновременном применении Амоксисара с антибиотиками, оказывающими бактерицидное действие (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм взаимодействия, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), – антагонизм.

Амоксисар при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры он снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Амоксисар уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, что сопровождается риском развития прорывных кровотечений.

Амоксисар при одновременном применении уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, оксифенбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применениии с Амоксисаром уменьшают его канальцевую секрецию и увеличивают концентрацию амоксициллина в плазме крови.

Аллопуринол при одновременном применении с Амоксисаром повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксисар уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Амоксисар при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в отдельных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и пониженной резистентностью организма).

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сепсис;

— менингит;

— эндокардит;

— перитонит;

— инфекции органов дыхания (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

— отит;

— инфекции органов мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);

— гинекологические инфекции (эндометрит, параметрит, цервицит);

— гонорея;

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированное с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костно-мышечной системы (остемиелит, артрит);

— ожоговая и раневая инфекции.

Профилактика послеоперационных осложнений.

— инфекционный мононуклеоз;

— выраженные нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к препарату или другим антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с поливалентной аллергией, заболеваниями ЖКТ (особенно псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков), при почечной недостаточности.

При применении Амоксисара необходимо проводить регулярный контроль функции системы кроветворения, печени и почек.

При применении препарата возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной микрофлоры, что требует изменения антибиотикотерапии.

При лечении пациентов с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Существует перекрестная устойчивость и перекрестная гиперчувствительность к препаратам пенициллинового ряда, цефалоспоринам.

При лечении легкой диареи, появившейся на фоне применения Амоксисара, следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника, можно использовать каолин или аттапульгит. Появление тяжелой диареи служит основанием для прекращения применения препарата.

Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и Амоксисара следует использовать дополнительные методы контрацепции.